PIPK II γ アクチベーター

一般的な PIPK II γ 活性化剤には、L-α-ホスファチジルイノシトールナトリウム塩 CAS 383907-36-6、A23187 CAS 52665- 69-7、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、インスリン CAS 11061-68-0。

例えば、ホスファチジルイノシトールのような基質の利用可能性が増加すると、基質濃度が高くなるため、PIPKの活性が直接増加する可能性がある。同様に、カルシウムは多くのキナーゼに影響を与える重要なセカンドメッセンジャーであるため、A23187のような細胞内カルシウムレベルの調節物質も酵素活性に影響を与える可能性がある。第二に、ジブチリルcAMPやフォルスコリンのようなサイクリックAMPレベルを増加させる化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PIPKを含む標的タンパク質をリン酸化し、活性を変化させることができる。EGFやIGF-1のような成長因子は、PI3K/Akt 経路の活性化を通して、細胞増殖と代謝を制御 するより広範なシグナル伝達カスケードの一部として PIPK活性を増強する可能性がある。PDGFやNGFのような他の因子もまた、ホスホイノシチドシグナル伝達系に収束する経路を活性化し、それによってPIPK活性を調節する。

過酸化水素のような活性酸素種の役割もまた、キナーゼ活性の調節において認識されており、細胞内の様々なシグナル伝達経路に影響を与えている。亜鉛やマグネシウムのような必須金属イオンの存在は、キナーゼの機能にとって重要である。亜鉛は補酵素として働くことでキナーゼ活性に影響を与え、マグネシウムはキナーゼ反応におけるリン酸供与体であるATPの結合に不可欠である。これらの化合物は、細胞内のシグナル伝達経路を変化させることで、PIPK II γを含むキナーゼの活性に適した環境を作り出し、細胞内シグナル伝達への参加能力を高める。