PINLYP アクチベーター

一般的なPINLYP活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、A23187 CAS 52 665-69-7、L-α-レシチン、卵黄、高純度 CAS 8002-43-5、オカダ酸 CAS 78111-17-8。

PINLYPは様々な生化学的経路を経て、その活性を高める。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と12-O-テトラデカノイルフォルボール-13-アセテート（TPA）はどちらもプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子である。PKCが活性化されると、PINLYPを含む標的タンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化する。このリン酸化はPINLYPのタンパク質分解活性を高める。同様に、ジアシルグリセロール（DAG）とその合成アナログである1,2-ジオレオイル-sn-グリセロール（DOG）はPKCを活性化し、PINLYPのリン酸化につながり、その活性を高める。ホスファチジルセリンにもPKCを活性化する役割があり、この活性化を通じてPINLYPの活性に影響を与えることができる。もう一つの化合物であるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、間接的にPKCを活性化し、その結果PINLYPを活性化する可能性がある。イオノフォアA23187も同様に細胞内カルシウムレベルを上昇させ、やはりPKCを活性化し、その結果PINLYPに作用する可能性がある。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはPINLYPをリン酸化し、その機能を高める可能性がある。オカダ酸やカリクリンAは、通常タンパク質を脱リン酸化するPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害するため、PINLYPを含む細胞内のリン酸化タンパク質が純増する。この阻害により、PINLYPの活性が増強される。ブリオスタチン1はPKCを調節する作用を持つ。主に阻害剤であるが、PKCとの複雑な相互作用によって酵素が活性化され、間接的にPINLYPの活性が増強される可能性がある。最後に、Bim-1はPKCの選択的阻害剤であるが、ある状況下ではPKCの転位と活性化を引き起こすことがあり、これもPINLYP活性の上昇につながる可能性がある。