PIG-S阻害剤
一般的なPIG-S阻害剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Fumonisin B1 CAS 116355-83-0、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Monensin A CAS 17090-79-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PIG-S阻害剤として分類される化学物質は、PIG-Sの酵素活性に直接結合して阻害するという従来の意味での阻害剤ではない。その代わりに、これらの化合物は、PIG-Sの実際の酵素作用の上流または下流にある、あるいはPIG-Sが作用する細胞内の状況に影響を及ぼす、様々な細胞経路やプロセスに影響を及ぼす。PIG-S阻害剤の化学的多様性は幅広く、主に抗生物質、抗寄生虫薬、脂質やタンパク質の生合成経路における特定の酵素の阻害剤として使用される化合物が含まれる。
これらの化合物によるPIG-Sの間接的阻害には、様々なメカニズムが関与している。Manumycin AやFumonisin B1のように、細胞膜におけるPIG-Sの適切な局在や機能に重要な脂質の生合成やプロセッシングを阻害することによって作用するものもある。また、ツニカマイシンやブレフェルジンAのような化合物は、タンパク質のグリコシル化や輸送の重要なステップを阻害する。これらは、PIG-Sが関与するGPIアンカータンパク質の成熟に不可欠なプロセスである。MonensinやSwainsonineのような化合物は、それぞれ細胞内のイオン勾配と糖鎖プロセッシングを阻害し、これらはGPIアンカータンパク質の適切な輸送と機能に重要であるため、間接的にPIG-Sの活性に影響を与える。加えて、これらの化合物の作用は、PIG-Sが関与する生合成経路の最終産物であるGPIアンカータンパク質の安定性、局在性、あるいはターンオーバーに影響を与える細胞環境の変化につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Rasファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、PIG-Sと相互作用するタンパク質のプレニル化を抑制する可能性がある。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
セラミド合成酵素を阻害し、おそらく脂質ラフト、ひいてはGPIアンカー生合成におけるPIG-S活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ER-ゴルジ体輸送を阻害し、PIG-Sのような酵素とその基質の輸送を妨げる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化を阻害し、間接的にGPIアンカー合成とPIG-S機能に影響を与える。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
ゴルジ体の機能を破壊し、PIG-Sに関連するプロセスに影響を与える可能性のあるカルボン酸イオノフォア。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
ゴルジ体α-マンノシダーゼIIを阻害し、PIG-Sに影響を与えるグリコシル化パターンを変化させる可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
糖鎖プロセッシングに関与する酵素であるグルコシダーゼIとIIを阻害し、間接的にPIG-Sに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
グルコシダーゼ阻害剤で、糖鎖トリミングに影響を与え、間接的にPIG-Sの機能に影響を与える。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを強力に阻害し、PIG-S活性と交差する可能性のある宿主細胞のプロセスに対して標的外作用を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
リソソーム機能とオートファジーを阻害することが知られており、GPIアンカータンパク質とPIG-Sに間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||