PIG-Q アクチベーター
一般的なPIG-Q活性化剤には、ゾレドロン酸無水物（CAS 118072-93-8）、アレンドロン酸（CAS 66376-36-1 、イバンドロン酸 CAS 114084-78-5、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9などがある。
PIG-Q活性化剤は、グリコシルホスファチジルイノシトール（GPI）生合成経路の重要な構成要素であるPIG-Qの機能的活性を増強する化合物である。これらの活性化剤は、主にGPI生合成に重要な中間体を供給する代謝経路であるメバロン酸経路を調節することにより、その影響力を発揮する。メバロン酸経路は、イソペンテニル二リン酸（IPP）とファルネシル二リン酸（FPP）の生産を含むいくつかの生合成プロセスの中心であり、これらはGPI生合成に必須な成分であるドリコールリン酸の合成の基質となる。ビスフォスフォネート系薬剤であるパミドロン酸、ゾレドロン酸、アレンドロン酸、リセドロン酸、イバンドロン酸などのPIG-Q活性化剤は、ファルネシル二リン酸合成酵素を阻害するため、IPPの利用可能性が増加する。同様に、スタチン系のアトルバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、IPPのレベルを高める。
さらに、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤のティピファルニブとロナファルニブ、ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害剤のGGTI-298とGGTI-2133は、それぞれFPPとゲラニルゲラニル二リン酸（GGPP）のタンパク質型への変換を阻害することによって機能する。この作用により、ドリコールリン酸合成の基質であるこれらの中間体の利用可能性が増加し、間接的にPIG-Q活性が増強される。これらの中間体の利用可能性を増加させることにより、これらのPIG-Q活性化因子は、タンパク質のグリコシル化（タンパク質の安定性、輸送、機能を促進するプロセス）に重要なGPI生合成経路を促進することができる。このように、PIG-Q活性化因子は様々な作用機序を通して、PIG-QとGPI生合成経路の機能の維持と増強に貢献している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $92.00 $256.00 | 5 | |
ゾレドロン酸は、ファルネシル二リン酸合成酵素を阻害する別のビスフォスフォネートです。この作用により、PIG-Qが作用するGPI経路に必要なジホスホリルグリセロール合成の基質であるIPPの利用可能性が高まります。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
アレンドロン酸はビスフォスフォネートの一種で、ファルネシル二リン酸合成酵素を阻害し、PIG-Qが活性化するGPI経路の重要な構成要素であるジホスホジリノール酸の合成に必要なIPPの利用可能性を高めます。 | ||||||
Ibandronic Acid | 114084-78-5 | sc-207749 | 100 mg | $300.00 | ||
ビスフォスフォネートであるイバンドロン酸は、ファルネシル二リン酸合成酵素を阻害し、GPI経路におけるジホスホリルグリセロール合成に不可欠なIPPの利用可能性を高め、PIG-Q活性を強化します。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $257.00 $505.00 | 9 | |
アトルバスタチンはスタチン系薬剤の一種で、メバロン酸経路の主要酵素であるHMG-CoAレダクターゼを阻害します。この作用によりIPPの利用可能性が高まり、PIG-Qが関与するGPI経路におけるジホスホリルイノシトール合成に必要となります。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
もう一つのスタチンであるシンバスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、PIG-Qが関与するGPI経路におけるドリコールリン酸合成の基質であるIPPの利用可能性を増加させる。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $29.00 $90.00 $339.00 | 12 | |
スタチン系薬剤のひとつであるロバスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害し、IPPの利用可能性を高めます。IPPは、PIG-Qが関与するGPI経路の主要な構成要素であるジホスホチオクト酸の合成に必要な物質です。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
ファルネシル転移酵素阻害剤であるチピファルニブは、ファルネシルタンパク質への変換を阻害することで、ファルネシル二リン酸（FPP）の利用可能性を高めることができる。FPPは、PIG-Qが関与するGPI経路におけるジホスホジロコール合成に不可欠なジホスホゲラニル（GGPP）の合成のための基質である。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
ロナファルニブ（Lonafarnib）は、別のファルネシル転移酵素阻害剤であり、GPI経路におけるジホスホリルホスファチジルグリセロール（FPP）の基質であるジホスホリルホスファチジルグリセロール（FPP）の変換を阻害することで、ジホスホリルホスファチジルグリセロール（FPP）の利用可能性を高め、PIG-Qの活性を強化します。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $193.00 $838.00 | 2 | |
GGTI-298は、ゲラニルゲラニル転移酵素阻害剤であり、GPI経路におけるジホスホリルリン脂質合成の重要な基質であるGGPPの利用可能性を高めることができます。これは、ゲラニルゲラニル化タンパク質への変換を阻害することで、PIG-Q活性を強化します。 | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $219.00 $632.00 | 2 | |
GGTI-2133は、もう一つのゲラニルゲラニル転移酵素阻害剤であり、ゲラニルゲラニル化タンパク質への変換を阻害することで、PIG-Qが機能するGPI経路におけるジホスホリルホスファチジルコリンの合成を促進し、GGPPの利用可能性を高めることができます。 | ||||||