PIG-L阻害剤

一般的なPIG-L阻害剤としては、Swainsonine CAS 72741-87-8、Decylubiquinone CAS 55486-00-5、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9およびMonensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ツニカマイシンやキフネンシンのようなPIG-L化学阻害剤は、多くの糖タンパク質の適切なフォールディングと機能に重要なステップであるN-結合型グリコシル化とマンノーストリミングをそれぞれ阻害する。これらのステップを阻害することにより、これらの化学物質はミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を引き起こし、小胞体（ER）にストレスを与え、成熟と機能のためにこれらの経路に依存しているタンパク質に影響を与える可能性がある。グリコシル化の阻害は、PIG-Lのようなタンパク質の調節を含め、細胞機能に広範な影響を及ぼす可能性がある。

PIG-L阻害剤のもう一つの側面は、細胞内輸送とシグナル伝達経路の破壊である。ブレフェルジンAやモネンシンのような化合物は、小胞体-ゴルジ体間のタンパク質輸送を阻害する。ゴルジ体は分泌タンパク質や膜タンパク質の処理と選別に重要な経路である。これらの経路を阻害することで、阻害剤はER-ゴルジ体間の輸送に依存するタンパク質の適切な局在と機能に影響を与える可能性がある。細胞の恒常性とシグナル伝達のレベルでは、タプシガルギンやシクロピアゾン酸のような化学物質はカルシウムポンプを阻害し、多くのシグナル伝達経路のセカンドメッセンジャーである細胞質カルシウムレベルの変化をもたらす。これらの変化は細胞活動に広範な影響を及ぼし、カルシウムシグナル伝達に関連するタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。