PIG-H アクチベーター
一般的なPIG-H活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。
PIG-H活性化剤は様々なシグナル伝達経路を通じて機能し、グリコシルホスファチジルイノシトール（GPI）アンカーの生合成に重要なこの酵素の活性を高める。ある種の活性化剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、GPIアンカー合成に影響を及ぼすことが知られているキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって働く。これはアデニル酸シクラーゼを直接活性化するか、あるいはcAMPそのものを模倣することによって達成され、PIG-Hの活性を促進するPKAシグナル伝達カスケードを後押しする。その他の活性化因子は、膜受容体や細胞内シグナル伝達分子と相互作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。このカルシウムイオンの上昇は、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、その後PIG-Hの機能的活性を高め、細胞表面タンパク質の接着に必要なGPIアンカーの効率的な産生を確実にする可能性がある。
さらなる活性化剤は、GPIアンカーの生合成と交差する様々な他の酵素や経路を標的とすることで、間接的にPIG-Hの機能をサポートする。いくつかの化合物は主要なキナーゼやホスファターゼを阻害し、GPIアンカーの生合成経路を調節しうるタンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによってPIG-H活性に影響を与える。また、スフィンゴ脂質代謝のような代謝経路や、Wntシグナルのようなシグナル伝達経路を阻害し、PIG-Hが活動する脂質組成や細胞微小環境に影響を与えるものもある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、GPIアンカー合成に必要な成分である膜中のホスファチジン酸濃度を調節することにより、PIG-H活性の増強につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、PIG-H活性とGPIアンカー合成に影響を及ぼすカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、GPIアンカーの会合に関与するカルシウム依存性のシグナル伝達経路を通じてPIG-Hの機能を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
PKAを活性化するcAMPアナログで、cAMP/PKAシグナル伝達経路を介してGPIアンカーの生合成に影響を与えることにより、PIG-H活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、cAMPレベルを上昇させ、PKA依存的にGPIアンカー生合成を制御することでPIG-H活性を高める可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害し、GPIアンカーによって修飾されることが知られているWntシグナル伝達経路成分に影響を与えることで、間接的にPIG-Hの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $219.00 $634.00 | 5 | |
Rasファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、タンパク質のプレニル化状態を変化させることで間接的にPIG-H活性を高め、GPIアンカー合成を制御する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を阻害し、下流のキナーゼを活性化し、GPIアンカー生合成に関与するタンパク質のリン酸化状態を調節することで間接的にPIG-H活性を増加させます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
プロテインチロシンキナーゼを阻害し、チロシンリン酸化に依存するシグナル伝達経路の変化を通じてPIG-H活性を高める可能性があり、GPIアンカー合成に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $200.00 $680.00 | 18 | |
セラミド合成酵素を阻害し、スフィンゴ脂質代謝の変化により PIG-H 活性を増加させる可能性があり、これは膜組成および GPI アンカーの組み立てに必要な微小環境に影響を与える可能性があります。 | ||||||