PIG-A阻害剤
一般的なPIG-A阻害剤としては、Swainsonine CAS 72741-87-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Castanospermine CAS 79831-76-8、Fumonisin B1 CAS 116355-83-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
PIG-A、別名ホスファチジルイノシトールグリカンアンカー生合成クラスAタンパク質は、グリコシルホスファチジルイノシトール（GPI）アンカーの生合成に関与する重要な酵素です。GPIアンカーは、さまざまなタンパク質を細胞膜に固定するために不可欠であり、それによってこれらのタンパク質の適切な局在と機能を促進します。PIG-Aは、GPIアンカー生合成の最初のステップを触媒し、N-アセチルグルコサミン（GlcNAc）をホスファチジルイノシトールに転移させ、GPI前駆体の組み立てを開始します。この酵素反応は、GPI生合成経路の主要な調節ステップとして機能し、成熟したGPIアンカーの生成に必要なその後の修飾および処理イベントを決定します。
さらに、PIG-Aの欠乏または機能不全は、細胞表面タンパク質のGPIアンカーの喪失を引き起こし、細胞接着、シグナル伝達、および免疫応答の障害をもたらします。
PIG-Aの活性を阻害することは、GPIアンカー生合成を調節し、GPIアンカー付きタンパク質の機能を妨害するための戦略を表します。PIG-Aを阻害する一つのアプローチは、その触媒部位または活性部位の残基を標的とし、酵素活性を妨害し、GlcNAcをホスファチジルイノシトールに転移させるのを阻止することです。PIG-Aの触媒反応の基質または遷移状態を模倣するように設計された小分子阻害剤は、競合的に酵素に結合し、基質へのアクセスをブロックし、GPIアンカー生合成を妨げる可能性があります。
また、PIG-Aの上流の調節因子や下流のエフェクターを阻害することでも、間接的にGPIアンカー生合成を調節することができます。例えば、GPI前駆体分子の合成や輸送に関与する酵素を標的とすることで、PIG-Aの基質の利用可能性を制限し、GPIアンカー生合成を阻害することができます。全体として、PIG-Aの活性を阻害することは、細胞プロセスにおけるGPIアンカーの役割を調査し、GPIアンカー付きタンパク質の機能を標的とする可能性のある介入を探るための有望な手段を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
糖タンパク質プロセッシングの阻害剤は、PIG-Aが関与するGPIアンカー形成に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化を阻害し、PIG-Aが関与するGPIアンカー合成を阻害する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ゴルジ装置の機能を破壊し、GPIアンカーの生合成とPIG-A活性に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
グルコシダーゼIおよびIIの阻害剤は、PIG-Aが関与するGPIアンカー合成における糖鎖プロセッシングに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
セラミド合成酵素を阻害し、PIG-AによるGPIアンカー生合成に重要な脂質成分に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
スフィンゴ脂質合成阻害剤は、PIG-Aが関与するGPIアンカー合成に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
脂肪酸合成を阻害し、PIG-AによるGPIアンカー形成に必要な脂質合成に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、PIG-Aに関連するタンパク質の翻訳後修飾に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||