PI-9阻害剤

一般的なPI-9阻害剤には、ガベキサートメシラート CAS 56974-61-9、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、 シベレスタット CAS 127373-66-4、ベリノスタット CAS 414864-00-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7。

プロテイナーゼインヒビター9（PI-9）阻害剤は、PI-9自体がプロテアーゼ阻害剤であるため、化学的な文脈では型破りなカテゴリーである。PI-9の主な役割は、細胞傷害性Tリンパ球とナチュラルキラー（NK）細胞を介するアポトーシスに重要なセリンプロテアーゼであるグランザイムBを阻害することである。従って、PI-9の主要基質であるグランザイムB、あるいは他の関連アポトーシス経路を標的とすることにより、間接的にPI-9の活性に影響を与えることができる化学物質を同定することに焦点が移る。上記のリストは、主にプロテアーゼを標的とする、あるいはアポトーシスに影響を与える様々な化合物からなる。Z-AAD-CMKのような化合物は直接的なグランザイムB阻害剤であり、グランザイムBの利用可能性を減少させることにより間接的にPI-9活性を増加させる可能性がある。Gabexate MesilateやNafamostat Mesilateのような広域セリンプロテアーゼ阻害剤は細胞内のプロテアーゼプロファイルを変化させ、PI-9の機能環境に影響を与える可能性がある。

ベリノスタット、パノビノスタット、ボリノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、アポトーシスと細胞周期の経路を調節することができる別のクラスの化合物である。エピジェネティックなメカニズムを通して遺伝子発現を変化させることにより、これらの阻害剤は間接的にアポトーシスにおけるPI-9の制御的役割に影響を与えるかもしれない。ボルテゾミブ、カーフィルゾミブ、MG-132、エポキソミシンなどのプロテアソーム阻害剤は、細胞におけるタンパク質分解の重要なシステムであるユビキチン-プロテアソーム経路を標的とする。この経路を阻害することにより、これらの化合物はアポトーシスや免疫応答に関連するものを含む様々な細胞プロセスに影響を与え、それによってPI-9の機能性に影響を与える可能性がある。