PI-6阻害剤
一般的な PI-6 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、クロロキン CAS 54-05-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu -CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6。
PI-6の化学的阻害剤には、様々な細胞内経路に干渉してこのタンパク質の機能を阻害する化合物が含まれる。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を増加させることによってPI-6の転写環境を変化させ、クロマチン構造の変化とそれに続くPI-6の発現の減少をもたらす。クロロキンはpHを上昇させることによりエンドソームの成熟を破壊し、PI-6の機能に必要な酵素の成熟を損なう可能性がある。MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、制御タンパク質の蓄積を引き起こし、そのような制御タンパク質の分解を妨げることによってPI-6の活性を阻害する。
さらに、いくつかの阻害剤はPI-6活性を制御する主要なシグナル伝達経路を標的とする。LY294002とWortmanninは共にPI3K阻害剤であり、Aktシグナルを減少させ、PI-6がこの経路で制御されている場合には、PI-6活性を低下させる可能性がある。同様に、SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPKとJNK経路を阻害し、もしこれらの経路がPI-6の制御に関与しているならば、PI-6活性を低下させる可能性がある。PD98059とU0126はともにMEK阻害剤であり、ERKの活性化を阻害し、PI-6がMEK/ERK経路によって制御されている場合には、PI-6活性の低下につながる可能性がある。汎カスパーゼ阻害剤であるZ-VAD-FMKは、しばしば制御タンパク質の切断を伴うアポトーシスを防ぐことにより、PI-6に悪影響を及ぼすタンパク質を安定化する。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路を破壊し、PI-6の機能に必要な下流のシグナル伝達を減少させる。これらの化学物質はそれぞれ、特定の細胞機構に干渉することにより、一般的なタンパク質合成や発現レベルを変化させることなく、PI-6活性の阻害に寄与する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造の変化をもたらし、転写環境を変化させることでPI-6の遺伝子発現を潜在的に阻害します。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームのpHを上昇させることが知られており、これはPI-6の機能に必要と思われるリソソーム酵素の成熟を損ない、その結果PI-6の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、PI-6の制御に関与するタンパク質の分解を防止することができます。これにより、PI-6の機能を阻害する制御タンパク質の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することでAktシグナル伝達をダウンレギュレートする可能性があり、Aktシグナル伝達はPI-6活性を調節する可能性があるものを含め、さまざまな細胞プロセスに関与しています。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、PI-6の活性化や機能に寄与するシグナル伝達経路を破壊し、その活性を阻害すると考えられる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を阻害し、PI-6がERK経路によって制御されている場合、PI-6の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは、アポトーシスを抑制する可能性がある、カスパーゼ阻害剤です。アポトーシスは細胞タンパク質のタンパク分解切断を伴う可能性があるため、アポトーシスを阻害することで、PI-6を負に制御するタンパク質を安定化させ、その機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、LY294002と同様の強力なPI3K阻害剤であり、PI3Kの阻害はAktシグナル伝達の減少につながり、PI-6がAkt経路によって制御されている場合はPI-6の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。もしPI-6活性がJNKシグナルによって制御されているならば、SP600125による阻害はPI-6活性の低下をもたらすであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERKの活性化を阻止できるもう一つのMEK阻害剤である。もしPI-6の活性がMEK/ERK経路によって制御されているならば、U0126はこの経路を阻害することによってPI-6の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||