PI 3-kinase p110阻害剤

一般的なPI 3-キナーゼp110阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PI-103 CAS 371935-74-9、GDC-0941 CAS 957054-30-7およびBEZ235 CAS 915019-65-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PI 3-キナーゼp110阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI 3-キナーゼ）アイソフォームp110の活性を標的として阻害するために設計された化合物の一種です。PI 3-キナーゼは、細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たす脂質キナーゼのファミリーであり、細胞の成長、増殖、生存、代謝などのさまざまな細胞プロセスを調節します。このファミリーの中でも、p110アイソフォームは特に重要であり、多くのがんタイプにおいて発がん性変異や異常なシグナル伝達と関連しています。p110アイソフォームを標的とする阻害剤は、これらのシグナル伝達経路を妨害し、がん細胞の成長と生存を阻止することを目的としています。

PI 3-キナーゼp110阻害剤の作用機序は、通常、p110酵素の活性部位に結合し、ホスホイノシチド基質のリン酸化を防ぐことにあります。この干渉により、成長因子受容体の活性化に応じて通常は活性化される下流のシグナル伝達カスケードが妨げられます。その結果、細胞の増殖と生存に重要なプロテインキナーゼB（Akt）やその下流のエフェクターの活性化が阻害される可能性があります。p110アイソフォームの活性を選択的に阻害することにより、これらの化合物は異常なPI 3-キナーゼシグナル伝達を持つがん細胞を標的とし、正常な細胞を保護することを目指しています。PI 3-キナーゼp110阻害剤の開発は、異常なPI 3-キナーゼシグナル伝達経路を特徴とするさまざまな悪性腫瘍に対するターゲットとして使用できる可能性があるため、がん研究の分野において有望な道を開いています。