Date published: 2025-9-11

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PI 3-kinase阻害剤

一般的な PI 3-キナーゼ阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Resveratrol CAS 501-36-0、Curcumin CAS 458-37-7などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI 3-キナーゼまたはPI3K)は、細胞増殖、増殖、分化、運動性、生存、細胞内輸送などの細胞機能に関与する酵素群である。PI 3-キナーゼは細胞シグナル伝達に不可欠であり、さまざまな種類の細胞刺激または毒性障害によって活性化されます。この酵素は、ホスファチジルイノシトールのイノシトール環の3'水酸基のリン酸化を触媒します。PI 3-キナーゼ経路が異常な形で活性化されると、多数の細胞機能障害や疾患に関与することが指摘されています。そのため、PI 3-キナーゼ活性の制御は、細胞の恒常性を維持するために極めて重要です。PI 3-キナーゼの発現の阻害は、キナーゼ活性に必要なATP結合の阻害、PI 3-キナーゼ遺伝子の転写調節の干渉、そのmRNAの不安定化、あるいはタンパク質分解経路の促進など、いくつかのメカニズムによって起こりうる。

PI 3-キナーゼを阻害する可能性を持つものとして、さまざまな化学化合物が研究されている。例えば、LY294002やWortmanninは、PI 3-キナーゼのアデノシン三リン酸(ATP)結合部位に結合し、効果的にキナーゼの活性を低下させることが知られています。ケルセチンやレスベラトロールなどの他の化合物は、PI 3-キナーゼの発現レベルを制御する転写因子の活性を調節することで、その阻害効果を発揮する可能性があります。エピガロカテキンガレート(EGCG)は緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、PI 3-キナーゼ mRNA の翻訳と安定性を低下させることで、その阻害効果を発揮します。同様に、3-メチルアデニン(3-MA)はオートファジーのプロセスを妨害し、分解されたPI 3-キナーゼ mRNAの蓄積につながります。これらの化合物は、ケンプフェロールやMEK/ERK経路の阻害剤(U0126およびPD98059)など、PI 3-キナーゼの発現を減少させることができる多様な生化学的経路を明らかにし、細胞内の酵素レベルを制御する複雑な制御ネットワークを示しています。これらの化学物質によるPI 3-キナーゼの直接経路および間接経路の阻害は複雑かつ多面的ですが、細胞シグナル伝達に必要な複雑なバランスと、酵素発現の正確な調節の可能性を強調しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Viridiol

23820-80-6sc-391040A
sc-391040
250 µg
1 mg
$73.00
$180.00
(0)

Viridiolは、酵素の活性部位における重要な残基と特定の水素結合を形成する能力により、PI 3-キナーゼの選択的阻害剤として機能します。この相互作用により、酵素の構造変化が変化し、触媒効率に影響を与えます。 この化合物の独特な立体化学構造は、酵素に対する親和性を高め、ホスホイノシチドのリン酸化に影響を与え、その結果、細胞シグナル伝達ネットワークを変化させます。 その独特な分子特性は、脂質代謝とシグナル伝達の微妙な理解に貢献しています。

Demethoxyviridiol

56617-66-4sc-391780
1 mg
$250.00
(0)

デメトキシビリジオールは、疎水性相互作用を通じて酵素の脂質結合ポケットを破壊するユニークな能力を示し、PI 3-キナーゼの強力な阻害剤として作用する。この化合物は、基質のリン酸化の動態を変化させ、シグナル伝達経路における下流への影響のカスケードへと導く。その独特な分子構造は選択的結合を可能にし、細胞プロセスの調節や代謝調節の複雑なバランスについての洞察をもたらす。

TG 100713

925705-73-3sc-362809
sc-362809A
10 mg
50 mg
$199.00
$849.00
(0)

TG 100713はPI 3-キナーゼの選択的阻害剤として作用し、酵素を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな結合プロフィールを示す。この化合物は、酵素とその脂質基質との相互作用を阻害し、下流のシグナル伝達経路を減少させる。疎水性接触やファンデルワールス力などの特異的な分子間相互作用は、脂質シグナル伝達や細胞応答の調節に関する洞察を提供し、代謝プロセスの調節における役割を強調する。

NVP-BGT226

1245537-68-1sc-364553
sc-364553A
5 mg
50 mg
$474.00
$1874.00
(0)

NVP-BGT226は選択的なPI 3-キナーゼ阻害剤であり、特に酵素の活性部位と水素結合や疎水性相互作用を介してユニークな分子間相互作用を行う。この化合物は酵素のコンフォメーションを効果的に変化させ、触媒活性を阻害し、主要基質のリン酸化を阻害する。この化合物の速度論的プロファイルから、競合的阻害メカニズムが明らかになり、脂質を介したシグナル伝達経路とその制御ネットワークに関する理解が深まった。

PX-866

502632-66-8sc-396764
sc-396764A
1 mg
5 mg
$146.00
$282.00
(1)

PX-866はPI 3-キナーゼの強力な阻害剤であり、酵素の活性部位と特異的な相互作用を形成することが特徴である。PX-866は、酵素活性部位と特異的な相互作用を形成し、基質へのアクセスを阻害するユニークなコンフォメーションを安定化させ、酵素活性を効果的に調節する。この化合物は非競合的阻害プロフィールを示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。BEZ235の特異な分子動態は、脂質シグナル伝達経路におけるその役割を強調し、細胞代謝と成長制御の微妙な理解に貢献している。

3-Methyl-d3-adenine

5142-23-4 (unlabeled)sc-216512
1 mg
$286.00
(0)

3-メチル-d3-アデニンは、PI 3-キナーゼの強力な阻害剤として作用し、特定の分子相互作用を通じて酵素活性を選択的に阻害する能力が特徴です。 これは、独特なファン・デル・ワールス力および静電相互作用に関与し、酵素の活性部位の動態に著しい変化をもたらします。 この化合物は競合阻害プロファイルを示し、下流のシグナル伝達経路および細胞応答に影響を与えるため、キナーゼ制御および細胞の恒常性維持に関するより深い理解をもたらします。

BIP-135

941575-71-9sc-364435
sc-364435A
5 mg
25 mg
$105.00
$410.00
(0)

BIP-135はPI 3-キナーゼの選択的阻害剤であり、酵素の立体構造を変化させるユニークな結合親和性を示す。この化合物は、重要な水素結合と疎水性相互作用に関与し、触媒サイクルを破壊し、基質の回転速度に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、混合阻害メカニズムを明らかにし、脂質代謝と細胞内シグナル伝達ネットワークの調節に関する知見を提供し、代謝調節に関する理解を深めるものである。

XL-147 derivative 1

1349796-36-6sc-364660
sc-364660A
5 mg
50 mg
$189.00
$1725.00
(0)

XL-147誘導体1は、PI 3-キナーゼの選択的阻害剤として機能し、酵素のコンフォメーションランドスケープを変化させるユニークな結合親和性を示す。その相互作用には水素結合と疎水性接触が関与し、阻害剤-酵素複合体を安定化させる。この化合物は非競合的阻害動態を示し、リン酸化カスケードに影響を与え、細胞内シグナル伝達ネットワークを調節することで、代謝経路の複雑な制御に関する知見を提供する。