PHLDB2阻害剤は、PHドメイン含有ロイシンリッチリピートタンパク質ホスファターゼ2(PHLDB2)を特異的に標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の多様なクラスである。このクラスの阻害剤は、PHLDB2が重要な役割を果たしている複雑なシグナル伝達経路を解明することを目的とした研究において、主に有用であるとして開発されている。LL5βとしても知られるPHLDB2は、PH(plekstrin homology)ドメインとLRR(leucine-rich repeat)ドメインを含む複数のドメインを持つタンパク質で、細胞接着、遊走、細胞内シグナル伝達などの細胞内プロセスに関与している。その結果、PHLDB2阻害剤は、これらの細胞内プロセスのメカニズム解明のための貴重なツールとなる。
PHLDB2阻害剤の作用機序の中心は、細胞内でのPHLDB2の正常な機能を阻害することにある。このクラスの阻害剤の多くは、PHLDB2の酵素活性に不可欠な触媒ドメインを標的としている。このドメインに結合することで、これらの阻害剤はPHLDB2が特定の基質を脱リン酸化する能力を阻害し、最終的に下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。さらに、阻害剤の中には、PHLDB2と他のタンパク質や細胞構造との相互作用を阻害し、細胞接着や細胞骨格ダイナミクスのようなプロセスにおけるPHLDB2の役割を阻害するものもある。全体として、PHLDB2阻害剤は、PHLDB2が支配する分子経路を解明する貴重な手段となり、細胞生物学におけるPHLDB2の機能的重要性を理解し、新たな介入の道を明らかにする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エナスタウリンは、PHDLB2の活性部位に結合し、そのリン酸化と活性化を阻害する低分子阻害剤です。 PHDLB2の活性が阻害されると、癌細胞の細胞増殖と生存が減少します。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンは、PHDLB2のATP競合阻害剤です。PHDLB2のキナーゼ活性を阻害し、細胞増殖と血管新生に不可欠な下流のシグナル伝達経路を阻害することで、抗がん剤としての可能性が期待されています。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976はPHDLB2の選択的阻害剤であり、ATP結合と競合することでそのキナーゼ活性を抑制します。この阻害により、PHDLB2媒介シグナル伝達カスケードが遮断され、細胞増殖と腫瘍増殖が妨げられます。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306はPHDLB2のATP結合ポケットを標的とするPHDLB2阻害剤であり、PHDLB2が基質をリン酸化するのを阻害します。RO-3306は一般的に、細胞周期のG2期で細胞を停止させる研究に使用されています。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物は、PHDLB2を含む広域キナーゼ阻害剤です。PHDLB2のATPポケットに結合することで機能し、キナーゼ活性を阻害し、細胞増殖および生存経路を崩壊させます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PHDLB2およびその他のさまざまなキナーゼに対する強力な阻害剤です。 PHDLB2のATP結合部位に結合することで作用し、その触媒活性を効果的に阻害することで、細胞の増殖と生存を妨げます。 | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC412は、PHDLB2に対する活性を有するマルチキナーゼ阻害剤です。PHDLB2のATP結合部位を阻害し、キナーゼ活性と細胞増殖および生存に不可欠な下流のシグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Ruboxistaurinは、そのATP結合ドメインを阻害することによりPHDLB2を阻害し、基質のリン酸化を阻害し、糖尿病合併症に関連するシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||