Date published: 2025-9-7

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PHF8阻害剤

一般的な PHF8 阻害剤には、ダミノジド CAS 1596-84-5、CPI-360 CAS 1802175-06-9、UNC0638 CAS 1255580-76-7、GSK J1 CAS 1373422-53-7、ピリジン-2,4-ジカルボン酸 CAS 499-80-9 などがある。

PHF8阻害剤は、分子生物学およびエピジェネティクス分野で注目されている低分子化合物の一種です。これらの化合物は、PHF8(Plant HomeoDomain Finger Protein 8)として知られるタンパク質の活性を標的として阻害するように設計されています。PHF8は、エピジェネティック修飾、特にヒストンの脱メチル化を制御する上で重要な役割を果たす酵素です。ヒストン脱メチル化は、転写機構へのDNAの接近性を制御するため、遺伝子発現の制御において極めて重要なプロセスです。 PHF8は、Jumonji C (JmjC) ドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素ファミリーの一員であり、主にヒストンH3上のジメチル化およびトリメチル化リジン残基、例えばH3K9me2やH3 K27me2/3.

PHF8阻害剤の開発は、PHF8がさまざまな細胞プロセスに関与し、がんを含むヒト疾患と関連していることが認識されていることから、推進されています。 PHF8活性の阻害は、遺伝子発現プロファイルの変化につながり、下流のシグナル伝達経路や細胞機能に影響を及ぼします。したがって、これらの阻害剤は、PHF8によって制御されるエピジェネティックなメカニズムを解明するための貴重な研究ツールとなります。さらに、エピジェネティクスと健康および疾患におけるその役割に関する理解が深まるにつれ、PHF8阻害剤は遺伝子制御の複雑性を解明する上で重要な役割を果たし、将来的な介入のための新たな道筋を開くことになります。PHF8に対する正確な作用機序と選択性により、PHF8阻害剤はエピジェネティクスに関する知識を深め、さまざまな生物学的プロセスへの影響を理解する上で不可欠なものとなります。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Daminozide

1596-84-5sc-326749
sc-326749A
5 g
25 g
$32.00
$80.00
(1)

ダミノジドはPHF8として、ヒストン脱メチル化酵素と特徴的な相互作用を示し、エピジェネティックな制御に影響を与える。その構造的特徴は、選択的結合を可能にし、酵素のコンフォメーションと触媒活性を変化させる。この化合物は特定のアミノ酸残基と反応することで、遺伝子発現経路を調節する能力を高める。さらに、様々なpH環境において安定であることから、複雑な生化学的ネットワークに関与し、クロマチンダイナミクスと細胞プロセスに影響を与える強固なプロフィールが示唆される。

CPI-360

1802175-06-9sc-507464
1 mg
$100.00
(0)

CPI-360 は、触媒ドメインを標的とする PHF8 の低分子阻害剤です。 ヒストンの脱メチル化を阻害することで特定のがんを調査する研究において、有望な結果を示しています。

UNC0638

1255580-76-7sc-397012
10 mg
$315.00
(0)

UNC0638は、PHFItを標的とするもう一つの低分子阻害剤で、エピジェネティック制御と癌におけるPHF8の役割を調べる研究に使用されている。

GSK J1

1373422-53-7sc-391113
sc-391113A
10 mg
50 mg
$189.00
$797.00
(0)

GSK-J1は、PHF8を含むいくつかのJumonji Cドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素の選択的阻害剤であり、エピジェネティク研究においてPHF8とその関連酵素の機能を調べるために用いられている。

Pyridine-2,4-dicarboxylic acid

499-80-9sc-280029
5 g
$80.00
(0)

2,4-PDCAは、PHFItを含む2-オキソグルタル酸依存性ヒストン脱メチル化酵素の非特異的阻害剤であり、これらの酵素の活性部位に競合的に結合する。

3-Deazaneplanocin, HCl salt

120964-45-6sc-351856
sc-351856A
sc-351856B
1 mg
5 mg
10 mg
$251.00
$600.00
$918.00
2
(1)

DZNePは、PHFのようなヒストン脱メチル化酵素を含む様々なエピジェネティック酵素に対する活性で知られる化合物であり、遺伝子発現を調節するために癌研究で使用されている。