PHF23阻害剤

一般的なPHF23阻害剤としては、特に、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、Epz004777 CAS 1338466-77-5およびEPZ005687 CAS 1396772-26-1が挙げられる。

PHF23阻害剤は、主にクロマチン動態とヒストン修飾を調節することで効果を発揮する化学物質の集合体である。PHF23の文脈では、これらのクロマチン変化は、PHF23の結合親和性、相互作用、機能性に影響を与えうる。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAとボリノスタットは、PHF23とクロマチンとの相互作用を阻害する可能性のある修飾であるヒストンアセチル化を増加させる。同様に、DNMT阻害剤である5-アザ-2'-デオキシシチジンは、メチル化パターンを変化させることにより、PHF23が標的とするDNA部位やクロマチン領域を変化させる可能性がある。

EPZ004777とEPZ5676はDOT1L阻害剤で、クロマチンの必須マークであるヒストンのメチル化を標的とする。これらのマークの変化は、PHF23の典型的な相互作用部位からPHF23を方向転換させたり、はじき出したりする可能性がある。UNC0638やBIX-01294のようなG9a/GLP阻害剤や、EED226やEPZ011989のようなPRC2阻害剤は、それぞれメチル化ランドスケープとクロマチンコンパクションを変化させることによって機能する。このような変化は、クロマチンの全体的な構造に影響を与え、PHF23が相互作用する場所や方法に影響を与える可能性がある。EZH2阻害剤であるGSK126とGSK343もまた、メチル化状態を標的としており、PHF23の相互作用ダイナミクスを調節する別の道を提供している。