Date published: 2025-9-11

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PheRS阻害剤

一般的なPheRS阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、リファンピシンCAS 13292-46-1、α-アマニチンCAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、トリプトリドCAS 38748-32-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PheRS阻害剤は、細胞におけるタンパク質合成に不可欠な酵素であるフェニルアラニルtRNA合成酵素(PheRS)を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。PheRSは、翻訳の際にアミノ酸フェニルアラニンを対応するtRNA分子に結合させる触媒として機能します。このプロセスはアミノアシル化として知られており、mRNAの配列に従ってポリペプチド鎖の成長にフェニルアラニンが正確に組み込まれることを確実にする上で重要なステップです。PheRSを阻害することで、これらの化合物はアミノアシル化プロセスを妨害し、フェニルアラニンのタンパク質への適切な組み込みを妨げます。これにより、タンパク質の合成エラーや細胞機能不全が生じる可能性があります。PheRS阻害剤は、タンパク質合成の根本的なメカニズムを解明し、アミノ酸の組み込みが妨げられた場合に細胞プロセスに及ぼす広範な影響を理解するための研究に広く使用されています。PheRSの活性を阻害することで、翻訳レベルにおけるフェニルアラニンの欠乏が細胞代謝、タンパク質の折りたたみ、およびタンパク質の全体的な恒常性にどのような影響を与えるかを研究することができます。また、これらの阻害剤は、アミノアシルtRNA合成酵素の特異性や、遺伝暗号の正確性を維持するための正確なアミノ酸-tRNAの組み合わせの重要性についての洞察も提供します。PheRS阻害剤は、アミノアシルtRNA合成酵素が翻訳において果たす重要な役割を研究する上で、また、タンパク質合成の阻害が細胞増殖、細胞分裂、環境刺激への反応などの細胞機能に及ぼす影響を研究する上で、貴重なツールとなります。これらの研究を通じて、科学者は遺伝子発現とタンパク質生合成を司る複雑なプロセスについて、より深い理解を得ることができます。

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