PGRP-L阻害剤

一般的なPGRP-L阻害剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PGRP-L阻害剤として分類される化学的阻害剤は、細菌のペプチドグリカンを認識して免疫反応を開始するのに関与する分子であるペプチドグリカン認識タンパク質-Lの機能に影響を及ぼす化合物であろう。これらの阻害剤はPGRP-Lに直接結合するのではなく、PGRP-Lが関連する経路や細胞プロセスに作用する。例えば、EDTAはタンパク質の構造と活性に重要な必須金属イオンをキレート化することで、PGRP-Lを破壊する可能性がある。硫酸亜鉛は、PGRP-Lの活性部位で金属イオンと競合し、その酵素活性を変化させることによって影響を及ぼす可能性がある。

阻害剤の中には、タンパク質の翻訳後修飾に影響を与えることによって作用するものもある。例えば、ツニカマイシンは、PGRP-Lを含む多くのタンパク質の適切なフォールディングと安定性に極めて重要なN-グリコシル化を阻害する。シクロスポリンAとラパマイシンは、より間接的に作用し、それぞれカルシニューリン活性やmTORシグナル伝達のような他の細胞プロセスを標的とし、下流の結果としてPGRP-Lの機能に影響を及ぼす可能性がある。一方、MG-132やバフィロマイシンA1のようなプロテアソーム阻害剤やオートファジー阻害剤は、PGRP-Lの分解過程に影響を与え、それによって細胞内濃度を変化させる可能性がある。クロロキンのような化合物はエンドソーム内のpHを変化させ、PGRP-Lとそのリガンドとの相互作用に影響を与えるかもしれない。最後に、U0126、SB203580、LY294002のような阻害剤は、それぞれMEK、p38 MAPK、PI3Kのような主要なシグナル伝達分子を標的とする。