PFTAIRE-1 アクチベーター
一般的なPFTAIRE-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
PFTAIRE-1活性化剤は、細胞周期の制御に関与するプロテインキナーゼであるPFTAIRE-1の機能的活性を増強することができる多様な化合物の集合である。これらには、フォルスコリン、IBMX、Sp-cAMPsのような化合物が含まれ、これらは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、PFTAIRE-1をリン酸化し活性化するPKAの活性化につながる。PKA阻害剤であるH-89もまた、サイクリックAMPレベルの代償的上昇を引き起こすことにより、間接的にPFTAIRE-1の活性化に寄与する。一方、EGFはEGF受容体を活性化し、これがMAPK/ERK経路を引き起こし、PFTAIRE-1のリン酸化と活性化につながる。
PFTAIRE-1活性化因子のもう一つのクラスは、U0126、LY294002、SB 203580、Staurosporine、Roscovitine、Olomoucine IIなどのキナーゼ阻害剤である。これらの化合物は特定のキナーゼを阻害し、PFTAIRE-1の活性化を促進する代替経路を代償的に活性化する。例えば、U0126、LY294002、SB 203580はそれぞれMEK1/2、PI3K、p38 MAPKを阻害し、間接的にPFTAIRE-1の活性化を促進する。プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、その脱リン酸化を阻害することによってPFTAIRE-1の機能を増強する。このように、PFTAIRE-1活性化因子は様々な生化学的、細胞学的経路を介してPFTAIRE-1の活性化を促進する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ活性化剤です。 環状 AMP の産生を促進し、プロテインキナーゼ A (PKA) の活性化につながります。 PKA は PFTAIRE-1 をリン酸化し、その機能的活性化につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤である。細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PFTAIRE-1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
Sp-cAMPsは細胞透過性のcAMPアナログである。PKAを活性化し、PKAはPFTAIRE-1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
H-89は強力なPKA阻害剤である。PKA阻害はサイクリックAMPレベルの代償的上昇をもたらし、PFTAIRE-1の活性化を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1（PP1）と2A（PP2A）の強力な阻害剤であり、PFTAIRE-1の脱リン酸化を阻害することにより、PFTAIRE-1のリン酸化と活性化を増加させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKの阻害は、代替経路の代償的活性化につながり、PFTAIRE-1のリン酸化と活性化を促進する。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
ロスコビチンはCDK阻害剤である。CDKの阻害は代替経路の代償的活性化につながり、PFTAIRE-1のリン酸化と活性化を促進する。 | ||||||