ペルオキシン1阻害薬として知られる化合物群は、主に脂質代謝とペルオキシソーム増殖の調節を通じて作用する。ロバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチンのようなHMG-CoA還元酵素阻害剤は、ペルオキシソームが関与するプロセスであるコレステロール生合成を低下させる。脂質生合成の減少は、ペルオキシソームの生合成に関与するペルオキシン1の機能的活性を間接的に阻害する可能性がある。従って、脂質生合成の低下によるペルオキシソーム生合成の需要減少は、ペルオキシン1の機能阻害につながる可能性がある。
一方、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、クロフィブラートなどのPPARαアゴニストや、ロシグリタゾン、ピオグリタゾンなどのPPARγアゴニストは、脂質代謝に関与する遺伝子の発現を増加させ、ペルオキシソームの増殖を増加させる。このようなペルオキシソームに対する需要の増加は、ペルオキシン1の機能的能力を圧倒し、その阻害につながる可能性がある。ペルオキシソームで部分的に起こるエルゴステロールの生合成を阻害するクロトリマゾールも、ペルオキシン1活性の低下につながる。同様に、5-リポキシゲナーゼ阻害剤であるZileutonは、ペルオキシソームで代謝されるロイコトリエンの産生を減少させ、ペルオキシソームの必要性が低下するため、ペルオキシン1活性の低下につながる。
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