Peregrin アクチベーター
一般的なペレグリン活性化剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、PFI 3 CAS 1819363-80-8、CPI-0610 CAS 1380087-89-7、(S)-2 - (4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5。
ペレグリンの化学的活性化剤は、クロマチンダイナミクスの調節を通じてその影響を及ぼし、機能的活性化につながる。JQ1、I-BET151、PFI-3、CPI-0610、OTX015、RVX-208、GSK525762Aなどのブロモドメイン阻害剤は、ペレグリンのクロマチンとの相互作用能力を高めることができる。これらの阻害剤はBETファミリーのブロモドメインを標的とし、アセチル化ヒストン上の結合部位でペレグリンと競合することが知られている。BETタンパク質を阻害することで、これらの化学活性化剤は競合阻害を減らし、ペレグリンが結合するヒストン上のアセチル化リジン残基の利用可能性を効果的に増加させる。このことは、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御におけるペレグリンの役割にとって極めて重要である。ペレグリンがこれらのアセチル化マークに結合すると、クロマチン構造を調節する機能を発揮し、それによってさまざまな細胞プロセスに必要な遺伝子の転写に影響を与えることができる。
さらに、MS-275、ボリノスタット、パノビノスタット、ベリノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させる。この高アセチル化によって、よりオープンなクロマチンコンフォメーションが形成され、転写活性化に寄与するだけでなく、ペレグリンとの結合機会も増える。ヒストン上のアセチル化マーク密度を増加させることにより、これらのHDAC阻害剤は間接的にペレグリンの機能的活性化を促進することができる。一方、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であるC646は、ヒストン上のアセチル化のバランスに影響を与え、ペレグリンが結合しやすい環境を作り、クロマチン構造の制御機能を発揮する。このような様々なメカニズムを通して、それぞれの化学的活性化因子は、ペレグリンとクロマチンとの結合を強化することにより、ペレグリンの機能的活性化に寄与し、細胞内の転写ランドスケープに影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1は、BETファミリーに属するブロモドメインタンパク質を標的とし、Peregrinを含む転写因子および共活性因子に対するクロマチンの接近性を高める可能性があり、それによってクロマチンリモデリングにおけるPeregrinの役割を機能的に活性化します。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は、アセチル化ヒストン結合部位での競争を排除する可能性があるBETブロモドメイン阻害剤であり、クロマチンに対するペレグリンの結合親和性を高め、遺伝子発現制御における機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
PFI-3はSMARCAのブロモドメインを特異的に阻害し、これにより新たに利用可能となったアセチル化ヒストン部位に結合できるようになることで間接的にPeregrinを活性化し、Peregrinのクロマチン修飾活性の機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610は、BETブロモドメイン阻害剤として作用し、競合阻害を減少させることで間接的にペレグリンのクロマチンへの結合を促進し、ペレグリンを機能的に活性化してクロマチン動態と遺伝子発現を媒介します。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
また、OTX015とも呼ばれるこの化合物は、BET ブロモドメイン阻害剤のひとつであり、ヒストン上のアセチル化リジンにおける競合的ブロモドメイン相互作用を減少させることで、ペレグリンのクロマチン結合を強化し、エピジェネティックな制御におけるその活性を高める可能性があります。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
BET阻害剤であるRVX-208は、クロマチン構造を変えることで間接的にPeregrinを活性化し、Peregrinがクロマチン基質にアクセスしやすくなり、転写調節におけるPeregrinの役割が機能的に活性化される可能性があります。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
BET阻害剤であるGSK525762Aは、クロマチン構造を調節することで間接的にPeregrinを活性化し、その結果、Peregrinとクロマチンの結合とエピジェネティックな調節における機能的活性化が促進される可能性があります。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるMS-275は、ヒストンのアセチル化レベルを増加させ、アセチル化ヒストンに結合するPeregrinの可能性を高め、クロマチン再構築能力を機能的に活性化する可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
ボリノスタット（別名スベロイルアニリドヒドロキサム酸）はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させることで、間接的にクロマチン上のエピジェネティックなマーカーへのアクセスを増加させ、ペレグリンの機能活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $200.00 | 9 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化することで、間接的に1700018C11Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||