PEPT2 アクチベーター

一般的なPEPT2活性化物質には、アシビシンCAS 42228-92-2、Gly-Pro CAS 704-15-4、カプトプリルCAS 62571-86-2、アミロリドCAS 2609-46-3、バルプロ酸CAS 99-66-1などがあるが、これらに限定されるものではない。

PEPT2活性化薬は、ペプチドの腎および神経細胞輸送に関与するタンパク質であるPEPT2の機能的活性を間接的に増強する様々な化合物からなる。アシビシン、Gly-Pro、カプトプリルなどの化合物は、異なるメカニズムでPEPT2活性を増強する可能性がある。アシビシンはグルタミン合成酵素を阻害することで、細胞外のグルタミンレベルを上昇させ、間接的にPEPT2を介したペプチド輸送をアップレギュレートする可能性がある。ジペプチドであるGly-Proは、基質アナログとして作用することによってPEPT2を直接活性化し、トランスポーターの効率を高める可能性がある。ACE阻害薬であるカプトプリルは、このトランスポーターの基質であるジペプチドのレベルを上昇させることによって、間接的にPEPT2の活性を高めるかもしれない。

さらに、ベスタチンとアミロリドは、それぞれペプチダーゼ活性と腎機能を調節する役割を通して、PEPT2の基質利用性を高めることに寄与するかもしれない。アミノペプチダーゼ阻害剤としてのベスタチンは、オリゴペプチドの濃度を高め、PEPT2輸送活性を高める可能性がある。アミロリドは腎尿細管機能を変化させることにより、間接的にPEPT2に影響を与える可能性がある。アミノ酸代謝と利尿作用で知られるバルプロ酸とヒドロクロロチアジドも、PEPT2活性の増強に関与している可能性がある。バルプロ酸はペプチド基質の利用可能性に影響を与えるかもしれないし、ヒドロクロロチアジドは腎機能に影響を与え、間接的にPEPT2の機能に影響を与えるかもしれない。L-ロイシン、亜鉛、無水D(+)グルコースのような栄養素や代謝に影響を与える物質は、ペプチド輸送におけるPEPT2の役割の重要な因子である栄養素感知やエネルギー代謝を調節することによって、PEPT2活性を高める可能性がある。(-)-エピガロカテキンガレートとクルクミンは、細胞代謝とシグナル伝達経路に幅広い影響を及ぼすことから、PEPT2の効率や発現を高める可能性もある。これらの多様な活性化因子は、腎臓や神経細胞組織におけるペプチド輸送に不可欠なPEPT2の活性を制御する上で、代謝経路、酵素経路、シグナル伝達経路が複雑に絡み合っていることを強調している。