Pegasus アクチベーター

一般的なペガサス活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

ペガサスの化学的活性化因子は、タンパク質の翻訳後修飾とそれに続く活性化をもたらす様々な細胞内シグナル伝達カスケードを通じて、その作用を開始する。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはペガサスを直接リン酸化し、活性化につながる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、ペガサスをリン酸化してその活性を調節することができるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）に関与する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、ペガサスをリン酸化して活性化することができる。上皮成長因子（EGF）は、その受容体と相互作用してシグナル伝達カスケードを開始し、最終的にMAPK/ERK経路を活性化するが、この経路はペガサスと同様のタンパク質のリン酸化と活性化に寄与することが知られている。PI3K/Aktシグナル伝達経路を介したインスリンもまた、ペガサスのリン酸化を引き起こす。オルトバナジン酸ナトリウムとカリクリンAは共にホスファターゼ阻害剤として作用し、脱リン酸化プロセスを阻害することにより、ペガサスをリン酸化された活性な状態に維持する。

オカダ酸はプロテインホスファターゼ2A（PP2A）を特異的に阻害することにより、間接的にペガサスのリン酸化状態を維持し、活性化に関与する。アニソマイシンは、ペガサスをリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化する。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、ペガサスを直接リン酸化して活性化する。塩化リチウムは、GSK-3を阻害することにより、ペガサスを含む下流タンパク質の活性化につながる可能性がある。最後に、過酸化水素は、酸化ストレス応答メカニズムを通じてペガサスの活性化につながる経路のシグナル伝達分子として働く可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞のシグナル伝達経路との特異的な相互作用を通して、ペガサスが機能的に活性化され、細胞環境内で指定された役割を果たせるようにする。