PECR阻害剤
一般的なPECR阻害剤としては、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、WY 14643 CAS 50892-23-4、クロフィブラートCAS 637-07-0、GW 9662 CAS 22978-25-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ペルオキシソームエノイル-CoAヒドラターゼ/3-ヒドロキシアシル-CoAデヒドロゲナーゼ（PECR）の化学的阻害剤は、脂質代謝経路を調節することによって間接的なメカニズムで作用することがある。フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、WY-14643、クロフィブラートはすべてペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α（PPARα）のアゴニストである。PPARαの活性化は、ペルオキシソーム増殖と脂肪酸酸化に関与する遺伝子のアップレギュレーションをもたらす。このペルオキシソーム内での脂肪酸のβ酸化の増加は、PECR基質の利用可能性の減少につながる。脂肪酸のβ酸化を触媒することで、これらの化学物質はPECRが通常修飾する脂肪酸のプールを実質的に減少させ、通常の代謝における酵素の活性を間接的に阻害する。
他の化学的阻害剤は、脂質代謝に関連する異なる経路を通してPECRに影響を与える。PPARδアンタゴニストのGSK3787、PPARγアンタゴニストのGW9662とBADGEは、脂質代謝経路を変化させ、PECR活性に必要な基質や補因子の利用可能性を変化させる。これらのレセプターをブロックすることで、これらの化学物質は脂質の合成と分解のバランスに影響を与え、脂肪酸の処理におけるPECRの役割の有効性を低下させる可能性がある。別の面では、MK886、PD146176、ノルジヒドログアイアレチン酸、エスクレチン、ジレウトンは、炎症性脂質メディエーターの代謝において鍵となる様々なリポキシゲナーゼ酵素の阻害剤として作用する。これらの経路を阻害することにより、これらの化学物質は細胞の脂質プロファイルとシグナル伝達を変化させ、その結果、PECRが関与する経路から脂肪酸代謝の均衡を遠ざけることにより、PECRを間接的に阻害することにつながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化する。PECRは脂肪酸代謝とペルオキシソーム機能に関与している。PPARαシグナル伝達の活性化はペルオキシソーム増殖と脂肪酸酸化のアップレギュレーションにつながり、その結果、基質の利用可能性が低下し脂質代謝の平衡が変化することで、間接的にPECRを阻害する可能性がある。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Gemfibrozilは、フェノフィブラートと同様に脂肪酸酸化の増加をもたらす可能性がある、もう一つのPPARαアゴニストである。脂肪酸のβ酸化を促進することで、Gemfibrozilは間接的にPECR基質の利用可能性を低下させ、脂肪酸代謝の一部としてその機能を阻害する。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
WY-14643は強力なPPARαアゴニストであり、ペルオキシソームの増殖とβ酸化を促進することでPECRを間接的に阻害し、PECRの酵素活性に利用可能な脂肪酸のプールを減少させます。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
クロフィブラートは、もう一つのPPARαアゴニストであり、ペルオキシソームのβ酸化経路を増強することでPECRを間接的に阻害し、脂肪酸代謝におけるPECRの活性に必要な基質を制限することができます。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662はPPARγのアンタゴニストです。細胞内の脂質代謝とエネルギー恒常性を変化させることで、間接的にPECRを阻害し、PECRの活性に必要な基質または補因子の利用可能性を低下させる可能性があります。 | ||||||
BADGE | 1675-54-3 | sc-202487 sc-202487A sc-202487B sc-202487C | 25 g 50 g 100 g 500 g | $38.00 $50.00 $63.00 $189.00 | 3 | |
ビスフェノールAジグリシジルエーテル（BADGE）はPPARγのアンタゴニストです。PPARγを阻害することで、BADGEは脂質代謝全体に影響を及ぼし、代謝環境の変化により脂肪酸代謝におけるPECRの役割の有効性を低下させる可能性があります。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK886は5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（FLAP）の阻害剤であり、ロイコトリエン合成を変化させることで間接的にPECRを阻害し、細胞脂質代謝に影響を与える可能性がある炎症プロセスに影響を与える。これにより、PECRの活性を妨げるような細胞環境の変化がもたらされる。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
ノルジヒドログアイアレチン酸はリポキシゲナーゼ阻害剤であり、脂質の代謝、特に炎症反応に関与する脂質の代謝に影響を与えることで間接的にPECRを阻害し、細胞の代謝状態を変化させ、PECR活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
エスクレチンはクマリン誘導体であり、リポキシゲナーゼ酵素を阻害する。これらの酵素を阻害することで脂質代謝とシグナル伝達に影響を与え、細胞内脂質代謝経路における基質の利用可能性を低下させることで、PECRを間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
ザイロトンは選択的5-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、ロイコトリエン産生を減少させることで炎症プロセスと脂質シグナル伝達を変化させ、PECRが作用する細胞環境に影響を与えることで間接的にPECRを阻害する。特に脂肪酸の代謝に関して。 | ||||||