PDZK4 アクチベーター
一般的なPDZK4活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フシコシンCAS 20108-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
PDZK4活性化因子は、様々なシグナル伝達カスケードを通じてその影響力を発揮し、そのタンパク質の機能活性を確実に上昇させる。細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる化合物は、この点で特に効果的である。cAMPは、PDZK4を含む多くのタンパク質の活性をリン酸化し、それによって調節することが知られているキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーとして機能するからである。このリン酸化によって、PDZK4の立体構造、他のタンパク質との相互作用、細胞内での局在が変化する。さらに、ある種の活性化因子はタンパク質間の相互作用を安定化させることによって働くので、PDZK4がタンパク質間相互作用による制御を受けている場合には、PDZK4の機能的活性を高める可能性がある。例えば、14-3-3タンパク質の活性を調節する化合物は、PDZK4の調節に関与するものを含め、14-3-3タンパク質が広範な細胞標的と相互作用することが知られていることから、PDZK4の活性に影響を及ぼす可能性がある。
他のメカニズムとしては、タンパク質リン酸化酵素の阻害によるタンパク質のリン酸化状態の調節があり、それによって間接的にPDZK4やその関連シグナルタンパク質のリン酸化レベルの相対的な上昇をもたらす。タンパク質のリン酸化型は活性型であることが多いので、これはPDZK4の持続的な活性化につながる。活性化因子の中には、細胞内カルシウム濃度を上昇させるものもあり、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）などのカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化させる。CaMKIIはPDZK4を直接リン酸化したり、PDZK4活性に影響を与えるシグナル伝達経路を調節したりする。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
細胞内の cAMP レベルを増加させるアデニル酸シクラーゼ活性化剤。 cAMP の増加は、プロテインキナーゼ A（PKA）シグナル伝達を促進することで PDZK4 の活性を高める可能性があり、これにより PDZK4 が関与する経路内のタンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMP および cGMP の分解を妨げます。 cAMP レベルを増加させることで、IBMX は間接的に PKA シグナル伝達を増強することで PDZK4 の活性をサポートします。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子で、PDZK4や関連タンパク質をリン酸化し、タンパク質の相互作用やシグナル伝達カスケードを変化させることでPDZK4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
アデニル酸シクラーゼを刺激するβアドレナリン作動薬は、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらします。これにより、下流のcAMP依存性経路を介してPDZK4の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Fusicoccin | 20108-30-9 | sc-200754 sc-200754A sc-200754B | 1 mg 5 mg 10 mg | $408.00 $2040.00 $4080.00 | 7 | |
14-3-3タンパク質とその標的タンパク質との相互作用を安定化し、もしPDZK4が14-3-3タンパク質と相互作用したり、それらによって制御されているならば、PDZK4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
細胞透過性cAMPアナログは、PKAを活性化します。上流の受容体およびアデニル酸シクラーゼをバイパスすることで、直接PKA活性を増加させ、リン酸化事象を通じて潜在的にPDZK4を活性化します。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
タンパク質合成を阻害し、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼも活性化します。この活性化により、PDZK4または関連タンパク質のリン酸化が起こり、間接的にPDZK4の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。これにより、PDZK4または関連シグナル伝達タンパク質の脱リン酸化が妨げられ、間接的にPDZK4の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PDZK4をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の特異的阻害剤は、細胞タンパク質のリン酸化を増加させます。これにより、シグナル伝達ネットワーク内のリン酸化が増加し、間接的に PDZK4 が活性化される可能性があります。 | ||||||