PDZK2阻害剤

一般的なPDZK2阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ラパチニブ（CAS 231277-92-2）、 ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4。

PDZK2の化学的阻害剤は、様々な細胞経路を阻害し、PDZK2の阻害につながる多様な化合物から構成されている。エルロチニブ、ラパチニブ、ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを標的とする阻害剤であり、EGFRはいくつかのシグナル伝達カスケードにおいて重要な役割を果たしている。EGFRを阻害することで、これらの分子はPDZK2の機能的活性に不可欠と思われる下流のシグナル伝達を阻害することができる。この混乱は、PDZK2が細胞機能を発揮するのに必要なシグナルの中継を妨害する可能性がある。同様に、ソラフェニブとスニチニブはマルチキナーゼ阻害剤として機能し、PDGFRやVEGFRのようなPDZK2が属するシグナル伝達ネットワークの重要なノードとなるキナーゼを標的とすることで、複数の経路を阻害することができる。これらのキナーゼを阻害することで、ソラフェニブとスニチニブはカスケード効果を誘導し、PDZK2の活性化につながるシグナル伝達プロセスを阻害することができる。

さらに、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、PDZK2の機能制御に関与する可能性のあるSrcファミリーキナーゼ経路を阻害することができる。ダサチニブによるこれらのキナーゼの阻害は、細胞プロセスにおけるPDZK2の役割に必要なシグナル伝達の遮断をもたらす可能性がある。さらに、U0126、LY294002、ラパマイシン、SP600125、SB203580、PP2などの化合物は、それぞれMEK1/2、PI3K、mTOR、JNK、p38 MAPキナーゼ、Srcファミリーキナーゼなどの異なるキナーゼを標的とする。U0126はMEK1/2を阻害し、PDZK2の活性を含む様々な細胞機能に必須なERK経路を抑制する。LY294002はPI3K経路を阻害する。PI3K経路は細胞シグナル伝達と生存の多くの側面に不可欠であり、間接的にPDZK2の阻害につながる可能性がある。ラパマイシンは、細胞の成長と代謝を制御する中心的なタンパク質であるmTORに作用し、PDZK2の機能に影響を与える可能性がある。SP600125はJNKを阻害し、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とする。これらはどちらもMAPKシグナル伝達経路の一部であり、PDZK2の活性に必要なシグナルを伝達するのに重要である。最後に、PP2はSrcファミリーキナーゼを標的としており、Srcファミリーキナーゼが阻害されると、PDZK2に関連するシグナル伝達経路が遮断される可能性がある。