PDZK2 アクチベーター

一般的なPDZK2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、BAY 41-2272 CAS 256376-24-6、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。

PDZK2活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を通じてPDZK2の活性を間接的に促進する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることで、PKAがPDZK2をリン酸化することを可能にし、それによってPDZK2のシグナル伝達能力を高めることによって、細胞内シグナル伝達におけるPDZK2の役割を間接的に促進する。このメカニズムは、IBMXとロリプラムにも共通しており、IBMXはcAMPの分解を阻害し、PKAを介したPDZK2のリン酸化をもたらし、シグナル伝達における活性を増強する。同様に、PDE5阻害薬であるシルデナフィルとバルデナフィルは、cGMPレベルを上昇させ、間接的にPKGの活性化につながり、PDZK2の活性を調節することができる。この経路はANPとザプリナストにも共通し、これらもまたcGMPレベルを上昇させ、続いてPKGを活性化し、間接的にPDZK2の機能を高める。さらに、Epac Activator 5376751による直接的なcAMP刺激によるEpacの特異的活性化、およびcAMPアナログである8-Br-cAMPとSp-8-Br-cAMPSは、PKAがPDZK2に影響を与えるための代替経路を提供し、活性化メカニズムのスペクトルを広げている。

PDE3およびPDE4Dをそれぞれの阻害剤で阻害すると、cAMPが増加し、それに伴ってPKAが活性化され、PDZK2がリン酸化され、脂質代謝や他の細胞機能への関与が強化される。cAMPを介した活性化経路はPDZK2活性化剤に共通するテーマであり、最終的にはPKAによるリン酸化によってPDZK2の活性が増強される。これらの化学物質は、その主要な標的は多様であるが、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるPDZK2の役割を促進するという共通の機能的結果に収斂している。