PDK3阻害剤

一般的なPDK3阻害剤としては、ジクロロ酢酸CAS 79-43-6、ラジコールCAS 12772-57-5、CPI-613 CAS 95809-78-2、2',5'-ジクロロアセトフェノンCAS 2476-37-1、α-リポ酸CAS 1077-28-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PDK3阻害剤のクラスは、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ3（PDK3）に直接または間接的に干渉することで細胞代謝を調節するように設計された多様な化学物質を包含しています。ジクロロ酢酸（DCA）、AZD7545、Nov3r、およびジクロロアセトフェノンは、PDK3を直接標的とし、その活性を阻害してピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体の機能を促進します。この代謝のシフトは、解糖系よりも酸化的リン酸化を優先させ、細胞のエネルギー環境を変化させます。

ラジコールとCPI-613は、間接的なPDK3阻害剤の例です。ラジコールはHSP90の活性を調節し、PDK3の安定性と機能に影響を与え、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体の調節を変化させます。CPI-613は、変化したミトコンドリア代謝の破壊因子であり、ミトコンドリア機能に影響を与えることで間接的にPDK3に影響を与え、解糖系の調節に下流効果をもたらします。

さらに、リポ酸、アミノオキシ酢酸、イマチニブ、オキサメートナトリウム、ジクロロアセトニトリル、およびメルドニウムなどの化学物質もPDK3阻害に寄与します。これらは、ピルビン酸デヒドロゲナーゼのリン酸化を妨げ、その酵素活性を促進するか、上流のシグナル伝達経路を通じて間接的にPDK3を調節します。これらの多様な阻害剤は、代謝の再プログラミングとそのさまざまな細胞コンテキストにおける潜在的な影響を探る研究者にとって包括的なツールキットを提供します。これらの阻害剤が影響を与える詳細な生化学的および細胞経路を理解することは、PDK3の調節の複雑さを解明するために重要です。