CPI-613 (CAS 95809-78-2)
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別名:
6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid
CAS 番号:
95809-78-2
分子量:
388.59
分子式:
C22H28O2S2
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CPI-613は、細胞代謝に関与する酵素の阻害剤として機能する化合物である。細胞内の重要な代謝経路であるクエン酸サイクルとしても知られるトリカルボン酸（TCA）サイクルを阻害することによって作用する。ピルビン酸デヒドロゲナーゼやα-ケトグルタル酸デヒドロゲナーゼなどの酵素を標的とすることで、CPI-613は細胞内のエネルギーと生体前駆体の生産を妨害する。この妨害は最終的に、細胞の主要なエネルギー通貨であるATPの産生の減少と活性酸素種の増加をもたらす。CPI-613によって誘導される代謝状態の変化は、癌細胞の生存率と増殖に重大な影響を及ぼす可能性があり、癌における更なる研究が期待される化合物である。CPI-613の分子レベルでの作用機序は、がん細胞の代謝的脆弱性についての洞察を提供し、新規戦略開発のための潜在的な道を提供するかもしれない。
CPI-613 (CAS 95809-78-2) 参考文献
- 再発または難治性小細胞肺癌患者を対象としたCPI-613の第II相臨床試験。 | Lycan, TW., et al. 2016. PLoS One. 11: e0164244. PMID: 27732654
- 明細胞肉腫における腫瘍性ミトコンドリアのエネルギー代謝を標的とし, オートファジーを阻害するCPI-613の治療可能性。 | Egawa, Y., et al. 2018. PLoS One. 13: e0198940. PMID: 29879220
- CPI-613とPS48による薬理学的治療は, ブタ線維芽細胞においてミトコンドリア膜電位を低下させ, オートリソソーム量を増加させる。 | Mordhorst, BR., et al. 2019. Sci Rep. 9: 9417. PMID: 31263141
- 代謝阻害剤CPI-613は卵巣癌幹細胞の治療による濃縮を阻害する。 | Bellio, C., et al. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31671803
- CPI-613はAMPK-ACCシグナルを介して脂質代謝を再配線し, 膵臓癌のアポトーシスを促進する。 | Gao, L., et al. 2020. J Exp Clin Cancer Res. 39: 73. PMID: 32345326
- 胚幼生ゼブラフィッシュ（Danio rerio）に対するCPI-613の代謝撹乱作用のin vivoおよびin silico統合解析。 | Hala, D., et al. 2021. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 248: 109084. PMID: 34051378
- 急性骨髄性白血病におけるミトコンドリア代謝を標的とする。 | Rex, MR., et al. 2022. Leuk Lymphoma. 63: 530-537. PMID: 34704521
- ミトコンドリア破壊剤デビミスタット（CPI-613）は大腸癌治療においてBim依存的に遺伝毒性抗癌剤と相乗効果を示す。 | Arnold, C., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 100-112. PMID: 34750196
- グルタミン依存性細胞生存の遮断は頭頸部癌におけるCPI-613の抗腫瘍効果を増強する。 | Lang, L., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 393. PMID: 34906193
- 新規抗ミトコンドリア癌代謝剤CPI-613のラットおよびヒトにおけるin vitroおよびin vivo代謝。 | Reddy, VB., et al. 2022. Drug Metab Dispos. 50: 361-373. PMID: 35086846
- ヒト血漿中新規抗癌剤（CPI-613）定量用LC-MS/MS法の開発とバリデーション。 | Reddy, NR., et al. 2022. Bioanalysis. 14: 253-266. PMID: 35172610
- CPI-613と乳酸代謝阻害剤のコンビナトリアル治療による膵臓癌の標的化。 | Kumstel, S., et al. 2022. PLoS One. 17: e0266601. PMID: 35452495
- ファースト・イン・クラスの抗癌ミトコンドリア薬CPI-613を利用した, 癌腫の異化を標的とする新規で効果的なアプローチの証拠。 | Guardado Rivas, MO., et al. 2022. PLoS One. 17: e0269620. PMID: 35675354
の阻害剤である：
ACAD-12, ACSF4, ACSS3, DHS, PDH-E1α, PHD.のアクティベーター：
FANCM, I-SceI, PDK4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CPI-613, 10 mg | sc-482709 | 10 mg | $128.00 |