PDILT アクチベーター

一般的なPDILT活性化剤としては、特にβ-メルカプトエタノールCAS 987-65-5、還元型グルタチオンCAS 70-18-8、酸化型グルタチオンCAS 27025-41-8、N-アセチル-L-システインCAS 616-91-1、4-フェニル酪酸CAS 1821-12-1が挙げられる。

DTTやβ-メルカプトエタノールのような還元剤はジスルフィド結合を切断し、タンパク質のフォールディング中に誤ったジスルフィド結合を再配列しようとするPDILTの触媒活性を高める可能性がある。同様に、還元型グルタチオンと酸化型グルタチオンのダイナミックなバランスは、細胞の酸化還元恒常性の中心であり、PDIの機能にとって不可欠である。

一方、4-フェニル酪酸やタウロウルソデオキシコール酸のような分子は小胞体ストレスを緩和する働きがあり、タンパク質フォールディング環境全体を改善することで間接的にPDILTの活性を高めることができる。グアナベンツとブレフェルジンAも、それぞれ異なるメカニズムで、ER内でのPDILTの機能効率を高めることができる。さらに、AmbroxolやR(+)-リポ酸のような化合物は、それぞれグリコシル化パターンや酸化ストレス応答に影響を与え、それによってPDILTの異性化酵素活性に影響を与える可能性がある。ゲルダナマイシンはHsp90を阻害することで、細胞制御の異なる側面を強調し、シャペロン活性の調節がPDILTのようなタンパク質に下流でどのような影響を及ぼすかを示している。