PDI1 ER and Nuclear Envelope Marker阻害剤

一般的な PDI1 ER および核膜マーカー阻害剤には、バシトラシン CAS 1405-87-4、MLN 4924 CAS 905579-5 1-3、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、ロバスタチン CAS 75330-75-5、ジスルフィラム CAS 97-77-8などがある。

PDI1 ERおよび核膜マーカー阻害剤は、主に小胞体（ER）に存在し、核膜に関連する酵素であるタンパク質ジスルフィド異性化酵素1（PDI1）を標的とする特殊な化学化合物です。PDI1は、タンパク質の折りたたみ過程におけるジスルフィド結合の形成と再編成を触媒する重要な役割を果たしており、タンパク質の適切な構造と機能を確保しています。これらの化合物は、PDI1を阻害することで小胞体内の酸化折りたたみプロセスを妨害し、折りたたみ異常のタンパク質の蓄積を招きます。この障害は小胞体ストレスを誘発し、タンパク質の品質管理および恒常性に関連する細胞経路を活性化させる可能性がある。

構造的には、PDI1 ERおよび核膜マーカー阻害剤は、PDI1の活性部位チオール基と相互作用し、共有結合または可逆的結合を形成する反応性基を含有していることが多い。これらの阻害剤は、基質ペプチドを模倣したり、PDI1の触媒活性に重要なシステイン残基を標的にする求電子部位を有している場合があります。 PDI1の機能を調節することで、小胞体の酸化還元環境に影響を与え、核膜に関連するカルシウム恒常性やシグナル伝達などのプロセスに影響を与えることができます。 これらの阻害剤の研究は、タンパク質の折りたたみ、小胞体関連分解、および細胞の酸化還元状態の複雑なバランスに関するメカニズムの理解に役立ちます。