PDE7B阻害剤は、細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)の加水分解に関与する酵素であるホスホジエステラーゼ7B(PDE7B)を標的とする化学化合物の一種です。 PDE7Bは、シグナル伝達、細胞増殖、代謝など、さまざまな生理学的プロセスを媒介する二次メッセンジャーであるcAMPの細胞内濃度を調節する上で重要な役割を果たしています。cAMPを分解することで、PDE7Bは多様な生物学的機能に影響を与えるシグナル伝達経路を調節します。 PDE7Bを阻害するとcAMPレベルが上昇し、神経シグナル伝達や免疫反応など、さまざまな細胞活動に不可欠な特定のシグナル伝達カスケードが強化される可能性があります。 PDE7B阻害剤の開発には、酵素の活性部位と基質との相互作用のメカニズムを理解するための広範な構造および生化学的研究が関わっています。膨大な数の化合物ライブラリーから潜在的な低分子阻害剤を特定するために、ハイスループットスクリーニング法がしばしば用いられます。有望な候補が特定されると、薬理学的手法が用いられ、その有効性、選択性、薬物動態特性が最適化されます。また、より強力な阻害剤の設計を導くために、構造活性相関(SAR)が研究されることもあります。 PDE7B阻害剤は、細胞生理学におけるcAMPの役割を解明し、さまざまな生物学的システムにおける複雑な制御メカニズムを理解するための貴重なツールです。これらの研究を通じて、cAMPシグナル伝達の機能的意味に関する洞察が得られ、この重要なシグナル伝達経路の調節に関する今後の研究への道筋がつけられます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 976 | 191219-80-4 | sc-204411 sc-204411A | 10 mg 50 mg | $207.00 $825.00 | ||
YM976は直接PDE7B阻害剤であり、cAMPの分解を阻害する。その後、上昇したcAMPはPKAの調節サブユニットに結合し、触媒サブユニットを遊離して下流の標的をリン酸化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
当初、ロリプラムはPDE4用に設計されたが、細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とPDE7Bの調節をもたらすことにより、間接的にPDE7Bも阻害する。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
主にPDE5阻害薬であるが、PDE7Bも阻害し、cAMPシグナル伝達と相互作用するcGMPレベルの上昇を引き起こし、間接的にPDE7Bの活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Etazolate Hydrochloride | 35838-58-5 | sc-201186 sc-201186A | 5 mg 25 mg | $60.00 $250.00 | 5 | |
主にGABA-A受容体モジュレーターであるエタゾレートは、PDE4を阻害するが、cAMPレベルを変化させることによって間接的にPDE7Bに影響を与え、それによってPKAや他の下流ターゲットに影響を与える。 | ||||||
Theobromine | 83-67-0 | sc-203296 sc-203296A | 25 g 100 g | $41.00 $87.00 | ||
主にPDE1阻害剤であるが、cAMPレベルを変化させることによって間接的にPDE7Bも阻害し、その結果、PKAの活性化とCREBのリン酸化が調節される。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
PDE7Bを含む複数のPDEを標的とし、cAMPの分解を阻害する。上昇したcAMPはPKAを活性化し、下流の分子をリン酸化してPDE7Bを調節する。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1を標的とするが、PKAの活性化とCREBのリン酸化につながるcAMPレベルの上昇によって間接的にPDE7Bに作用し、PDE7Bを調節する。 | ||||||