PDE7B アクチベーター

一般的なPDE7B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、アデノシンCAS 58-61-7、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PDE7B活性化剤は、主にホスホジエステラーゼ7B（PDE7B）の活性に間接的に影響を与えることで作用する。PDE7Bは、セカンドメッセンジャーのサイクリックAMP（cAMP）を分解する酵素である。これらの活性化剤は、cAMPレベルを上昇させることに焦点を当てることで、PDE7B活性の亢進に道を開く。cAMP濃度の上昇は、PDE7Bのためのより多くの基質を提供し、酵素がより活発に働くようにプッシュするので、これは達成される。フォルスコリンのような化学物質は、このプロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。フォルスコリンは、cAMP合成を担う酵素であるアデニルシクラーゼを活性化し、PDE7Bの基質の流入を確保する。同様に、非選択的βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、間接的にPDE7Bを刺激する。

他にもいくつかの化学物質が、細胞内のcAMP濃度を仲介することで、間接的にPDE7B活性を高める役割を果たしている。ロリプラムやIBMXなどの化合物は、他のPDEを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、結果としてPDE7B活性を上昇させる。さらに、アデノシン、エピネフリン、グルカゴンはすべて、特定のアデニルシクラーゼアイソフォームを活性化する能力で注目され、cAMP産生をさらにエスカレートさせる。サルブタモールやテルブタリンなどのβ2アドレナリン作動薬も、cAMPに対して同じ作用を示し、PDE7B活性を上昇させる。最後に、BRL-50481のようなある種の化学物質は、他のPDEに対してより特異的ではあるが、cAMPレベルに対するより広範な影響力は、依然としてPDE7Bの機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。