PDE4B阻害剤
一般的なPDE4B阻害剤には、ロリプラム（CAS 61413-54-5）、ホスホジエステラーゼ4阻害剤（CAS 346440-86-6）、ロフルミラスト（ フルミラスト CAS 162401-32-3、アプレミラスト CAS 608141-41-9、シロミルラスト CAS 153259-65-5。
PDE4B阻害剤のクラスには、cAMPの分解を妨げるためにPDE4B酵素を直接標的とする化合物が含まれます。これにより、これらの阻害剤は細胞内の cAMP レベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼ（プロテインキナーゼ A (PKA) など）を活性化することができます。 PKA の活性化は、転写因子、イオンチャネル、その他の酵素を含むさまざまな基質のリン酸化につながり、炎症、平滑筋弛緩、中枢神経系シグナル伝達などの細胞プロセスに変化をもたらす可能性があります。PDE4B阻害剤の意義は、cAMPによって制御される細胞内シグナル伝達経路を調節する能力にある。例えば、cAMPの増加は、cAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）の活性化につながり、さらに免疫反応、細胞生存、およびその他の重要な細胞機能に関与する遺伝子の発現を制御することができる。このため、PDE4B阻害剤によるcAMPレベルの調節は、細胞生理学に広範な影響を及ぼす可能性がある。
さらに、PDE4B阻害剤は標的に対する特異性が高いため、PDE4Bが優勢なPDEアイソフォームである細胞では、cAMPレベルをより正確に調節することができる。この特異性は重要である。なぜなら、異なる組織は異なるPDEアイソフォームを発現しており、PDEの非特異的阻害は標的ではない組織に予期せぬ影響を及ぼす可能性があるからである。したがって、ロリプラム、ロフルミラスト、アプレミラストなどのPDE4B阻害剤は、cAMPによって制御される細胞機能に影響を与える標的アプローチを提供し、cAMP関連のシグナル伝達経路の研究に有用なツールとなる。これらの化合物は、それぞれ独自の化学構造と薬物動態特性を有している一方で、PDE4Bを阻害することで細胞内cAMPを増加させるという共通の作用機序を共有しており、それにより、cAMPシグナル伝達が細胞生理学において果たす役割を理解する上で、重要な役割を果たす化合物群となっています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4B（PDE4B）の選択的阻害剤として作用し、酵素活性部位との相互作用を安定化させるユニークな結合親和性を示す。この化合物は特異的な分子動態を示し、基質へのアクセスを妨げるコンフォメーション変化を促進する。主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用により酵素の活性が調節され、サイクリックAMPの分解を微妙に制御し、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Phosphodiesterase 4 抑制剤 | 346440-86-6 | sc-204190 sc-204190A | 10 mg 50 mg | $280.00 $1300.00 | ||
ホスホジエステラーゼ4阻害剤、特にPDE4Bを標的とするものは、環状ヌクレオチドの加水分解を妨害する顕著な能力を示します。その構造的コンフォメーションにより、酵素の触媒ドメインとの正確な相互作用が可能となり、選択性が向上します。阻害剤はアロステリック変化を誘発し、酵素の動態を変化させ、細胞内シグナル伝達分子のバランスを効果的に調節します。この微妙な相互作用プロファイルが、阻害剤の独特な生化学的挙動に寄与し、下流の細胞応答に影響を与えます。 | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
ロフルミラストは、選択的な長時間作用型のPDE4B阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、下流のcAMP依存性シグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
アプレミラストはPDE4Bを選択的に阻害し、cAMPの増加と炎症反応経路の調節をもたらす。 | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
シロミラストは選択的PDE4阻害剤であり、PDE4Bを優先的に阻害することでcAMPレベルを上昇させ、シグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
ピクラミラストは強力かつ選択的なPDE4阻害剤であり、PDE4Bに対する親和性が高く、cAMPを介した反応を修飾する可能性がある。 | ||||||
Mesopram | 189940-24-7 | sc-204077 sc-204077A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
メソプラムはPDE4Bを阻害し、細胞内のcAMPを増加させ、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
ルテオリンはフラボノイドであり、PDE4Bを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、下流のシグナル伝達効果をもたらすことが示されている。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
イブジラストは、PDE4Bを含むいくつかのPDEアイソフォームを阻害し、cAMP濃度を上昇させ、シグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||