PDE4A アクチベーター

一般的なPDE4A活性化剤としては、アデノシンCAS 58-61-7、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、テオフィリンCAS 58-55-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、イロプロストCAS 78919-13-8が挙げられるが、これらに限定されない。

PDE4A活性化剤には、主に細胞内のcAMPレベルを調節することにより、間接的にホスホジエステラーゼ4Aの活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。PDE4Aは、cAMPを加水分解する酵素であるため、この環状ヌクレオチドの利用可能性によって調節される。ここに挙げた化合物は、cAMPレベルを直接増加させるか、ホスホジエステラーゼの活性を阻害し、PDE4Aの機能に影響を与えることが知られている。

アデノシン、イソプロテレノール、イロプロストのような化合物は、様々な受容体またはcAMP合成につながる経路の活性化を通じて、細胞内のcAMPレベルを増加させることにより機能する。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であるテオフィリンとエンプロフィリンは、間接的にcAMPレベルを上昇させ、PDE4Aの酵素活性を調節することができる。ロリプラム、Ro 20-1724、シロミラスト、アプレミラスト、ロフルミラスト、ピクラミラスト、AN2728のような選択的PDE4阻害薬は特に注目に値する。これらの阻害剤はPDE4酵素ファミリーを直接標的とし、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。PDE4Aの主な機能はcAMPの加水分解であることから、このcAMP濃度の上昇は、PDE4Aの活性に影響を及ぼす可能性のあるフィードバックループを作り出す可能性がある。