PDC-TREM阻害剤
一般的なPDC-TREM阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PDC-TREM阻害剤は、自然免疫応答において極めて重要な役割を果たす骨髄系細胞に発現するトリガー受容体（TREM）ファミリーを特異的に標的とし、その活性を調節する化合物の一群に属する。TREMファミリーは、主に単球、マクロファージ、樹状細胞などの骨髄系細胞に発現する細胞表面受容体からなる。これらの受容体、特にTREM-1とTREM-2は、炎症シグナルの増幅と制御に関与している。PDC-TREM阻害剤は、これらの受容体と相互作用してその活性を調節するように設計されている。それらは典型的にはTREMの細胞外ドメインに結合できる低分子であり、それによって受容体がリガンドや細胞内シグナル伝達を伝播するアダプタータンパク質と結合する能力に影響を与える。
PDC-TREM阻害剤の設計には、選択性と有効性を高めるために構造活性相関（SAR）の知識が組み込まれている。これらの阻害剤内の特定の官能基や分子骨格を変化させることにより、化学者はTREM受容体との相互作用を微調整することができる。PDC-TREM阻害剤の溶解性、安定性、浸透性などの化学的特性も、TREM受容体との相互作用において重要な役割を果たす。これらの阻害剤の結合親和性を予測し改善するために、X線結晶構造解析、分子ドッキング、計算モデリングなどの高度な技術がしばしば用いられている。このような精密な分子間相互作用を通じて、PDC-TREM阻害剤は受容体の立体構造に影響を与えたり、他のシグナル伝達分子との会合を阻害したりすることができ、それによってTREMの活性化によって開始される下流のシグナル伝達経路を調節することができる。これらの阻害剤の効力とTREMファミリーの特定のメンバーに対する選択性との間の複雑なバランスが、その機能プロファイルにとって重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤です。EGFRを阻害することで、EGFRシグナル伝達に依存して活性化される細胞におけるPDC-TREMの活性化と機能に重要な役割を果たす可能性がある下流シグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORの特異的阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖のダウンレギュレーションにつながります。これらのプロセスは、PDC-TREMの機能活性にとって不可欠である可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kは細胞の成長と生存に関与するシグナル伝達経路の一部であり、PDC-TREMの活性に必須である可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK経路の上流に位置するMEK1/2の阻害剤である。この経路は、PDC-TREMを含む様々なタンパク質の制御に関与している可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、PDC-TREMがp38 MAPKを含むストレス応答経路によって制御されている場合、その活性化状態や発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤であり、PDC-TREMの活性を制御しうる様々なシグナル伝達経路、特に受容体チロシンキナーゼが関与する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、PDC-TREMが関与する細胞機能を制御するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003はNUAKファミリーキナーゼ1（NUAK1）を選択的に阻害します。NUAK1がエネルギー代謝やストレス反応に関与する細胞プロセスに関与している場合、間接的にPDC-TREMの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
BMS-345541 | 445430-58-0 | sc-221741 | 1 mg | $306.00 | 1 | |
BMS-345541は、NF-κB経路を調節することができるIκBキナーゼ（IKK）の選択的阻害剤である。PDC-TREMがNF-κBシグナルによって制御されているならば、この化合物はその阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは Src ファミリーキナーゼ阻害剤であり、さまざまな細胞経路に影響を及ぼす可能性があり、Src キナーゼによって制御されるシグナル伝達カスケードに関連している場合、PDC-TREM 活性に間接的な影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||