PCYOX1L阻害剤

一般的なPCYOX1L阻害剤としては、Farnesol CAS 4602-84-0、Lovastatin CAS 75330-75-5、Manumycin A CAS 52665-74-4、GGTI 298 CAS 1217457-86-7およびTipifarnib CAS 192185-72-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PCYOX1L阻害剤には、タンパク質の翻訳後修飾、特にプレニル化過程に関与する生化学的経路を標的とする多様な化学物質が含まれる。例えば、ある種のセスキテルペンおよびモノテルペンアルコールは、タンパク質のプレニル化を阻害することによって阻害作用を発揮し、PCYOX1Lの酵素機能に必要なプレニル化基質の利用可能性を低下させる。同様に、スタチンはHMG-CoA還元酵素阻害剤としてコレステロール合成を抑制するが、プレニル化の重要な構成要素であるイソプレノイドの産生を不注意にも減少させ、PCYOX1Lの活性を低下させる。ビスホスホネートクラスはファルネシル二リン酸合成酵素を阻害し、スクアレン合成酵素阻害剤はプレニル化に必要な基質のプールを減少させ、間接的にPCYOX1Lの機能に影響を与える。さらに、ファルネシルトランスフェラーゼとゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害剤（低分子阻害剤やペプチド模倣剤を含む）は、タンパク質にイソプレノイド基を結合させる酵素を特異的に標的とし、PCYOX1Lの基質形成を阻害する。

PCYOX1L阻害剤のスペクトルをさらに洗練させるのは、プレニル化の上流の細胞プロセスを修飾する薬剤である。ナイトロジェンマスタードのようなアルキル化剤は、DNA損傷応答を誘導し、それがカスケードダウンして、タンパク質のプレニル化を制御する経路を含むいくつかの細胞シグナル伝達経路に影響を与え、PCYOX1Lの機能を制限する可能性がある。これらの阻害剤の包括的なテーマは、プレニル化タンパク質のレベルと利用可能性を操作することによって、間接的にPCYOX1Lの活性を低下させる能力である。これらのプレニル化タンパク質が十分に供給されなければ、PCYOX1Lの活性は本質的に低下する。