PCSK1N阻害剤

一般的な PCSK1N 阻害剤には、ネルフィナビル CAS 159989-64-7、ロピナビル CAS 192725-17-0、カモスタットメシル酸塩 CAS 59721-29-8、ガベキサートメシル酸塩 CAS 56974-61-9、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7 などがある。

PCSK1N阻害剤には、PCSK1または関連する制御過程の調節を通じて間接的にPCSK1Nの活性に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。PCSK1Nは、ホルモンや神経ペプチドを含む様々な前駆体タンパク質の成熟に関与するプロテアーゼであるPCSK1の天然の阻害剤として機能する。PCSK1を直接標的とすることにより、HIVプロテアーゼ阻害剤を含むある種の化合物は、阻害可能な活性型PCSK1を減少させるので、PCSK1Nの機能的必要性を減少させることができる。セリンプロテアーゼ阻害剤はまた、標的外作用を発揮する可能性があり、細胞内のプロテアーゼランドスケープを変化させ、PCSK1NがPCSK1活性の調節に果たす役割に間接的に影響を与える可能性がある。

PCSK1N阻害剤となりうる他の化合物は、PCSK1やPCSK1Nを直接標的とはしないが、最終的にPCSK1Nの機能に影響を及ぼす代謝経路や調節経路に影響を及ぼす可能性がある。ある種の阻害剤は膵β細胞に影響を及ぼし、細胞の代謝状態に変化をもたらし、それによってPCSK1活性と細胞内でのPCSK1Nの役割に影響を及ぼす可能性がある。また、PCSK9を調節することで、間接的にコレステロール代謝に影響を与え、細胞状態の変化によりPCSK1やPCSK1Nに下流の影響を与えるものもある。プロテアーゼ阻害剤は広範囲に作用するため、PCSK1活性に不注意に影響を与え、細胞内でのPCSK1Nの相互作用や機能に変化をもたらす可能性がある。