Pcdhb20 アクチベーター

一般的なPcdhb20活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Pcdhb20の化学的活性化剤は、タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を開始するために、様々な細胞内メカニズムを用いる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはPcdhb20を含む基質のリン酸化に重要な役割を果たす。PKCの活性化は、Pcdhb20がリン酸化されるような事象のカスケードを引き起こす。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで働き、その結果、細胞内のcAMPレベルが上昇する。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAもPcdhb20をリン酸化の標的とすることができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより機能し、カルシウム濃度はPcdhb20をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、筋小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって作用し、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、続いてPcdhb20に作用すると考えられるカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する。

活性化の手段としてのリン酸化というテーマを続けると、カリクリンAとオカダ酸はある種のタンパク質リン酸化酵素を阻害し、細胞タンパク質のリン酸化を全般的に増加させる。この阻害は、Pcdhb20をリン酸化するキナーゼの活性化を間接的に引き起こす可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Pcdhb20のリン酸化を引き起こす可能性がある。フシコシンは、主に植物細胞に作用するが、キナーゼ複合体の安定化とそれに続くPcdhb20のリン酸化にもつながる。カルシウムチャネルアゴニストであるBAY K8644はカルシウムの流入を増加させ、Pcdhb20をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。最後に、膜透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPとブロモ-cAMPは、PKAを直接活性化し、Pcdhb20を標的とする。H-89はPKAの阻害剤であるが、Pcdhb20の活性化をもたらす代償的な細胞機構を引き起こす可能性がある。