Date published: 2026-2-2

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PC-PLD阻害剤

一般的なPC-PLD阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。スラミンナトリウムCAS 129-46-4、カルホスチンC CAS 121263-19-2、ST638 CAS 107761-24-0、ジヒドロ-D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 764-22-7、トリプタリド CAS 38748-32-2などがある。

ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼD(PC-PLD)は、ホスファチジルコリンの加水分解に関与し、ホスファチジン酸とコリンを生成することで、細胞プロセスの制御に重要な役割を果たす酵素です。ホスファチジン酸は、さまざまなシグナル伝達経路においてセカンドメッセンジャーとして作用し、それによって、膜輸送、分泌、細胞生存、増殖など、数多くの細胞機能に影響を与えます。PC-PLDの発現は細胞内で厳密に制御されており、この酵素の不調節は細胞の恒常性の変化につながる可能性があります。重要な細胞メカニズムにおける中心的な役割を考慮すると、PC-PLD 発現の調節は、特にその調節の分子基盤を理解する上で、非常に興味深い分野である。

研究により、PC-PLD 発現に影響を与える可能性のある多数の化学化合物が特定されている。その化合物のひとつに、トリペルディドというジテルペン・トリエポキシドがあり、これはトリペルディウム・ウィルフォルディという植物に含まれる。この化合物は、転写レベルで特定の遺伝子の発現を抑制することが示されている。もうひとつ注目すべき化合物はクルクミンで、これはスパイスのウコンに含まれるポリフェノールの一種である。クルクミンは、NF-κBなどの主要なシグナル伝達経路を阻害することで、酵素の発現を減少させることができる。緑茶に含まれるエピガロカテキンガレート(EGCG)のような化合物は、エピジェネティックな変化を修飾することで遺伝子発現を変化させ、クロマチンの構造変化や転写因子のDNAへの接近性を導くことができます。同様に、赤ワイン、ブドウ、ベリー類に含まれるレスベラトロールという化合物は、サーチュインの活性に影響を与えることで酵素の発現を抑制することが知られており、これは遺伝子プロモーターに関連するヒストンのアセチル化状態を変化させる可能性があります。PC-PLD 発現の制御を理解する試みにおいて、これらの化合物は、細胞シグナル伝達および遺伝子発現制御の複雑なネットワークを解明する上で貴重なツールとなります。 これらの化合物の多様な作用機序は、細胞制御の複雑な性質を反映しており、細胞環境における酵素制御の秘密を解き明かすケミカルバイオロジーの潜在的可能性を強調しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$67.00
$223.00
$425.00
97
(3)

Wortmanninは、PI3Kを特異的に阻害することでPC-PLDの発現を低下させ、AKTシグナル伝達経路のダウンレギュレーションとPC-PLD遺伝子の転写活性化の減少につながります。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-アザシチジンはDNAメチル化を阻害し、PC-PLD遺伝子プロモーター領域の脱メチル化を引き起こし、転写を抑制するメチル化CpG結合タンパク質の結合を制限することでその発現を減少させる可能性があります。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$57.00
$100.00
$250.00
129
(3)

ソラフェニブは、PC-PLD発現を制御する転写因子のリン酸化を担う複数のキナーゼを阻害する能力があり、酵素のレベル低下につながる可能性があります。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$40.00
$92.00
212
(2)

PD98059はMEK1/2を阻害し、ERK/MAPK経路のシグナル伝達を減少させ、その結果、PC-PLD遺伝子の発現を促進する転写因子を減少させることができる。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125はJNK阻害剤として、PC-PLDの発現に重要な転写因子の活性を低下させ、その結果、酵素レベルが低下する可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$64.00
$246.00
136
(2)

U0126はMEK1/2を阻害し、それによってERK/MAPK経路のシグナル伝達を減少させ、最終的にその転写因子の活性化を減少させることによってPC-PLD遺伝子の発現を低下させる可能性がある。