PC-1 アクチベーター
一般的なPC-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PC-1活性化物質とは、細胞接着、細胞-細胞／マトリックス相互作用、メカノセンセーションを含む様々な細胞プロセスに関与するタンパク質であるポリシスティン-1（PC-1）を活性化できる化学物質を指す。PC-1の活性化は、リン酸化と脱リン酸化によって大きく制御されており、様々な細胞内シグナル伝達経路によって影響を受ける。フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、エピネフリン、およびイソプロテレノールは、細胞内cAMPレベルを上昇させることによりPC-1を活性化し、PKAの活性化につながる化合物である。PKAは、PC-1をリン酸化して活性化し、その機能を調節するキナーゼである。シルデナフィルも同様に作用するが、細胞内のcGMPレベルを上昇させ、PC-1をリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるPKGを活性化することができる。バルサルタンとベラパミルは、細胞内カルシウムレベルを低下させることによりPC-1を活性化することができる。カルシウムレベルが低いと、PC-1を脱リン酸化して不活性化するリン酸化酵素であるカルシニューリンの活性が低下する。したがって、カルシニューリン活性を低下させることにより、これらの化合物はPC-1の脱リン酸化と活性化を増加させる。
ラパマイシンとメトホルミンはmTOR経路を調節することによりPC-1を活性化することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、S6K1のリン酸化を減少させ、IRS1活性を増加させる。その結果、PI3K活性とPIP3レベルが上昇し、Aktが活性化され、PC-1がリン酸化されて活性化される。メトホルミンも同様の作用を示すが、AMPK活性を上昇させ、TSC2のリン酸化と活性化、それに続くmTOR活性のダウンレギュレーションにつながる。最後に、LY294002とピオグリタゾンは、PIP3レベルを調節することによってPC-1を活性化することができる。PI3K阻害剤であるLY294002は、PIP3レベルを低下させ、PTEN活性を上昇させ、Akt活性の低下とそれに続くPC-1の脱リン酸化および活性化をもたらす。ピオグリタゾンは、PPARγを活性化することにより、PTENの発現を増加させ、同様の効果をもたらす。PC-1活性化物質として知られるこの化学物質群は、リン酸化状態、ひいてはPC-1の活性化に影響を及ぼすために、異なる細胞経路を調節する多様な化合物から構成されている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ活性化剤です。それは、PKA（プロテインキナーゼA）の活性化を誘導することができるサイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させる。PKAはPC-1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。ホスホジエステラーゼを阻害することで、IBMXは細胞内のcAMP濃度を高め、その結果、PKAの活性化とそれに続くPC-1のリン酸化および活性化につながります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤です。cAMPの細胞内濃度を増加させ、PKAの活性化とそれに続くPC-1のリン酸化および活性化をもたらします。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体アゴニストです。アドレナリン受容体を活性化することで、エピネフリンは細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAの活性化とそれに続くPC-1のリン酸化および活性化をもたらします。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的βアドレナリン作動薬である。イソプロテレノールは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、PC-1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $40.00 $92.00 $122.00 | 4 | |
バルサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬である。アンジオテンシンII受容体を遮断することで、バルサルタンは細胞内カルシウムレベルを低下させ、カルシニューリンの活性を低下させることができる。カルシニューリンの活性が低下すると、脱リン酸化が減少し、PC-1の活性化が増加する可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬です。カルシウムチャネルを遮断することで、ベラパミルは細胞内カルシウムレベルを低下させ、カルシニューリンの活性を低下させ、脱リン酸化の減少とPC-1の活性化の増加につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTORを阻害することで、ラパマイシンはS6K1のリン酸化を減少させ、インスリン受容体基質1（IRS1）の阻害を減少させる。IRS1の活性が増加すると、PI3Kの活性が増加し、PIP3のレベルが上昇し、それに続いてAktが活性化される。AktはPC-1をリン酸化し、活性化することができる。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $79.00 | 2 | |
メトホルミンはAMPK活性を増大させることができる。AMPKはTSC2をリン酸化し活性化することで、mTOR活性を低下させる。mTOR活性の低下はS6K1のリン酸化を低下させ、IRS1活性を増加させ、PI3K活性の増大、PIP3レベルの増大、それに続くAktの活性化につながる可能性がある。AktはPC-1をリン酸化し活性化することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はPIP3レベルを低下させ、PTEN活性を増加させます。PTEN活性の増加はさらにPIP3レベルを低下させ、Akt活性の低下とそれに続く脱リン酸化およびPC-1の活性化につながります。 | ||||||