PASK アクチベーター

一般的なPASK活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、U-0126 CAS 109511-58-2、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、モネンシンA CAS 17090-79-8、レチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。

PASK活性化剤は、一般にPASKとして知られるPASドメイン含有セリン/スレオニンプロテインキナーゼに影響を及ぼすことができる化学物質のグループを表している。このタンパク質は、無数の細胞プロセス、特にグルコースとアミノ酸代謝の制御に関与しているが、PASK活性化剤としてリストアップされた化合物は、主に関連する細胞シグナル伝達経路やプロセスの調節を通じて間接的に影響を及ぼす。

例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。この上昇は様々な細胞内シグナルに影響を与える能力を持ち、そのうちのいくつかはPASKに結びつく可能性がある。キナーゼ経路調節の領域では、MEK阻害剤であるU0126がその例となる。このキナーゼをターゲットにすることで、MAPK/ERKに影響を与えることができ、さらにこのキナーゼはPASKシグナル伝達のより広範な網とつながっている。細胞構造や輸送機構の破壊や調節も、これらの化合物が作用する経路となる。ブレフェルジンAはゴルジ装置と小胞輸送を破壊し、イオノフォアであるモネンシンは小胞輸送経路を修正する。このような変化は、これらのプロセスに関連するPASKなどのタンパク質に影響を与える可能性がある。さらに、レチノイン酸、デキサメタゾン、微小管モジュレーターであるノコダゾールやビンブラスチンのような化合物は、間接的にPASKの機能性に関係しうる細胞システムと相互作用する。