PAR-2 アクチベーター

一般的なPAR-2活性化剤には、SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7、2-Furoyl-LIGRLO-amide trifluoroacetate salt CAS 729589-58-6 (non-salt)、AC 55541 CAS 916170-19-9、AC 264613 CAS 1051487-82-1 およびセリン-ロイシン-イソロイシン-グリシン-アルギニン-ロイシン-アミドトリフルオロ酢酸塩 CAS 171436-38-7（非塩）。

PAR-2 活性化剤は、PAR-2 タンパク質に直接または間接的に作用する化学物質です。直接的な活性化剤であるトリプシンやトロンビンは、PAR-2 の N 末端を切断し、タンパク質を活性化する結合リガンドを生成します。このクラスの化学物質は、外部因子を必要とせずにPAR-2を活性化できるため、PAR-2の主要な活性化因子となります。トリプシンやトロンビンなどのセリンプロテアーゼは、このカテゴリーに属する代表的なものです。

一方、間接的活性化因子は、PAR-2が関与する細胞プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えます。これらの化学物質は直接的にPAR-2タンパク質と相互作用するわけではないが、その作用によりタンパク質の活性化がもたらされる可能性がある。例えば、クロロゲン酸やフォルスコリンはcAMPレベルを増加させ、PAR-2を活性化させる可能性がある。同様に、ヒスタミン、ブラジキニン、プロスタグランジンE2は、PAR-2経路における二次メッセンジャーである細胞内カルシウムを増加させることで作用する。ジチオスレイトールはPAR-2のタンパク質構造を変え、間接的にその経路を活性化させる可能性がある。PIP2はPAR-2経路における二次メッセンジャーの産生のための基質として作用し、カルシウムイオンは二次メッセンジャーそのものとして機能します。