PAPP-A2阻害剤
一般的なPAPP-A2阻害剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、ゲニステインCAS 446-72-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9、デキサメタゾンCAS 50-02-2、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。
PAPP-A2阻害剤は、パパライシンファミリーに属するメタロプロテアーゼである妊娠関連血漿タンパク質-A2（PAPP-A2）を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。PAPP-A2は、特にIGFBP-5およびIGFBP-3といったIGF結合タンパク質を切断することで、インシュリン様成長因子（IGF）の生物学的利用能を調節する役割で知られています。この切断により結合したIGFが遊離され、IGF受容体への結合が可能となり、成長や発育など、さまざまな細胞プロセスを制御するIGF受容体への結合が可能となります。 PAPP-A2を阻害することにより、これらの化合物はIGFの生物学的利用能を制御するPAPP-A2の能力を妨害し、IGFのシグナル伝達経路を変化させ、下流の細胞応答に影響を与えます。 PAPP-A2阻害剤の作用機序は、酵素に結合し、IGF結合タンパク質の切断を妨げることで、IGFを結合した不活性状態に維持することです。PAPP-A2の活性を阻害することで、研究者たちはIGFシステムの制御と、細胞成長、分化、代謝におけるより広範な影響を研究するための重要なツールを手にすることになります。PAPP-A2を阻害することで、酵素がIGFシグナル伝達とIGF関連の生物学的プロセス制御にどのような影響を与えるのかをより深く探求することが可能になります。PAPP-A2阻害剤の研究により、科学者たちは成長因子の利用可能性を支配する分子メカニズムや、細胞受容体との相互作用についての洞察を得ることができ、細胞増殖、成長、組織維持を調節する複雑な制御ネットワークの解明に役立ちます。この知識は、PAPP-A2のような酵素が細胞生物学や生物体の発達における主要なプロセスをどのように調整しているかを理解する上で極めて重要です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、PAPP-A2遺伝子のプロモーターと相互作用するレチノイン酸レセプターに結合することにより、PAPP-A2をダウンレギュレートし、転写抑制をもたらす可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として、ゲニステインはPAPP-A2遺伝子の転写機構に関与するタンパク質のリン酸化を阻害することにより、PAPP-A2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは cAMP レベルを上昇させることで PAPP-A2 発現を低下させる可能性があり、その結果、プロテインキナーゼ A が活性化され、PAPP-A2 遺伝子発現に重要な転写因子のリン酸化と阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を介した転写抑制により、PAPP-A2 遺伝子の発現を抑制する可能性があります。この受容体が活性化されると、PAPP-A2 遺伝子の転写を司る転写因子に直接干渉します。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによりPAPP-A2の発現を低下させる可能性があり、これによりクロマチンの構造がより緊密になり、転写機構がPAPP-A2遺伝子にアクセスすることが困難になると考えられます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することにより、PAPP-A2の発現を低下させ、PAPP-A2の発現を駆動する遺伝子プロモーターのメチル化とサイレンシングをもたらした。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、特定の転写因子の結合を阻害することによってPAPP-A2の発現を阻害し、それによってPAPP-A2遺伝子の転写の開始を阻止している可能性がある。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
エストロゲン代謝の調節因子として、インドール-3-カルビノールは、PAPP-A2遺伝子プロモーター上のエストロゲン受容体を介した転写活性を変化させることにより、PAPP-A2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することによってPAPP-A2の発現を低下させ、PAPP-A2遺伝子の転写を抑制する転写因子の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOGは、正常酸素条件下でHIF-1αを安定化させることによってPAPP-A2の発現を抑制し、PAPP-A2遺伝子のプロモーターにある低酸素応答エレメントに結合して抑制することができる。 | ||||||