PAP-2c アクチベーター

一般的なPAP-2c活性化剤には、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 8569 25-71-8、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、C2セラミド CAS 3102-57-6などがある。

PAP-2c活性化物質には、様々な脂質シグナル伝達経路の調節を通して間接的にPAP-2cの機能的活性を促進する多様な化合物が含まれる。スフィンゴシン-1-リン酸とリゾホスファチジン酸は、ともに脂質シグナル伝達分子であり、基質を提供するか、脂質シグナル伝達環境を変化させることによってPAP-2c活性を増強し、それによってホスファチジン酸の分解を増強する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートとジオクタノイルグリセロールは、プロテインキナーゼCを活性化する合成アナログであり、プロテインキナーゼCは脂質シグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化し、おそらくPAP-2cの活性上昇につながる。フォルスコリンは、細胞内cAMPの上昇を通して、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その結果、関連タンパク質のリン酸化が起こり、脂質代謝におけるPAP-2cの役割を増幅する可能性がある。さらに、スフィンゴ脂質の一つであるセラミドは、タンパク質リン酸化酵素の活性に影響を与え、脂質微小環境を変化させることにより、PAP-2cの活性を増強する可能性がある。

PAP-2cの活性は、プロスタグランジンE2やアラキドン酸のような生理活性脂質や脂肪酸にも影響され、これらはGタンパク質共役受容体を刺激し、脂質シグナル伝達や炎症解消におけるPAP-2cの機能を増強するような下流のシグナル伝達事象を引き起こす。脂質代謝に関与するニコチン酸は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体を活性化するパルミトイルエタノールアミドとオレイルエタノールアミドと並んで、脂質シグナル伝達経路に影響を与えることによって、間接的にPAP-2cの活性を調節する可能性がある。最後に、PKCの直接活性化因子である1,2-ジオレオイル-sn-グリセロールは、PAP-2cが関連する脂質シグナル伝達経路内のタンパク質に影響を与えることによってPAP-2c活性を増強し、リン脂質の代謝における役割を促進する可能性がある。総合すると、これらの化合物は、脂質シグナル伝達経路の複雑なネットワークを複雑に調節することによって、PAP-2cの機能増強に寄与している。