Date published: 2025-9-10

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PAK5阻害剤

一般的なPAK5阻害剤としては、PF-3758309 CAS 898044-15-0、IPA 3 CAS 42521-82-4、HS-173、ML 141 CAS 71203-35-5、Dasatinib CAS 302962-49-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

記載されているPAK5阻害剤は、主に広範なPAK阻害剤であるか、間接的にPAK5の活性に影響を及ぼす可能性のある他のキナーゼやシグナル伝達経路を標的としている。PAKファミリーはグループI(PAK1、PAK2、PAK3)とグループII(PAK4、PAK5、PAK6)に分けられ、阻害剤は構造的類似性によりこれらのグループ内で交差反応性を示すことが多い。

FRAX597やIPA-3のような化合物はグループIのPAKに対してより選択的であるが、PAK5に影響を及ぼすクロスキナーゼ活性をある程度示す可能性がある。G-5555はより直接的なアプローチであり、選択的なグループII PAK阻害剤であるため、PAK5をより特異的に標的とする。KPT-9274とPF-03758309は、当初PAK4を阻害するようにデザインされたが、PAKファミリーの近親性のため、PAK5にも影響を及ぼす可能性がある。AZ13705339やCelecoxibのような他の阻害剤も、当初は異なるキナーゼや経路を標的としていたが、PAK5に標的外作用を及ぼす可能性がある。HS-173やダサチニブのような阻害剤は、より広範なキナーゼ阻害やシグナル伝達経路の調節を通じて作用し、間接的にPAK5に影響を与える可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PF-3758309

898044-15-0sc-478493
10 mg
$260.00
(0)

キナーゼ活性を阻害することにより、おそらくPAK5を含むいくつかのアイソフォームに影響を及ぼす強力なPAK阻害剤である。

IPA 3

42521-82-4sc-204016
sc-204016A
5 mg
50 mg
$92.00
$449.00
6
(1)

選択的非ATP競合性PAK阻害剤で、PAK1およびPAK3を標的とすることにより間接的にPAK5に影響を及ぼす可能性がある。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$134.00
$502.00
7
(1)

Cdc42の非ATP競合的阻害剤で、PAK5の下流シグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

幅広いスペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤で、間接的にPAK5の活性を阻害する可能性がある。

ZM-447439

331771-20-1sc-200696
sc-200696A
1 mg
10 mg
$150.00
$349.00
15
(1)

もともとはオーロラキナーゼ阻害剤であったが、キナーゼドメインの類似性からPAK5に対してオフターゲット効果を示す可能性がある。