記載されているPAK5阻害剤は、主に広範なPAK阻害剤であるか、間接的にPAK5の活性に影響を及ぼす可能性のある他のキナーゼやシグナル伝達経路を標的としている。PAKファミリーはグループI(PAK1、PAK2、PAK3)とグループII(PAK4、PAK5、PAK6)に分けられ、阻害剤は構造的類似性によりこれらのグループ内で交差反応性を示すことが多い。
FRAX597やIPA-3のような化合物はグループIのPAKに対してより選択的であるが、PAK5に影響を及ぼすクロスキナーゼ活性をある程度示す可能性がある。G-5555はより直接的なアプローチであり、選択的なグループII PAK阻害剤であるため、PAK5をより特異的に標的とする。KPT-9274とPF-03758309は、当初PAK4を阻害するようにデザインされたが、PAKファミリーの近親性のため、PAK5にも影響を及ぼす可能性がある。AZ13705339やCelecoxibのような他の阻害剤も、当初は異なるキナーゼや経路を標的としていたが、PAK5に標的外作用を及ぼす可能性がある。HS-173やダサチニブのような阻害剤は、より広範なキナーゼ阻害やシグナル伝達経路の調節を通じて作用し、間接的にPAK5に影響を与える可能性がある。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
キナーゼ活性を阻害することにより、おそらくPAK5を含むいくつかのアイソフォームに影響を及ぼす強力なPAK阻害剤である。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
選択的非ATP競合性PAK阻害剤で、PAK1およびPAK3を標的とすることにより間接的にPAK5に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42の非ATP競合的阻害剤で、PAK5の下流シグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
幅広いスペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤で、間接的にPAK5の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
もともとはオーロラキナーゼ阻害剤であったが、キナーゼドメインの類似性からPAK5に対してオフターゲット効果を示す可能性がある。 |