PAI-1阻害剤
一般的なPAI-1阻害剤には、Geodin CAS 427-63-4、1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose CAS 14937-32 -7、TGF-β RI キナーゼ阻害剤 VIII CAS 356559-20-1、コリラギン CAS 23094-69-1、アナカルディン酸 CAS 16611-84-0。
PAI-1（プラスミノーゲンアクチベーター阻害因子-1）阻害剤は、線溶の制御に重要な役割を果たすセリンプロテアーゼ阻害因子（セルピン）であるPAI-1の活性を選択的に阻害するように設計された化学合成物のクラスです。このクラスの阻害剤には、低分子、ペプチド、非ペプチド化合物など、多様な分子構造が含まれます。これらの阻害剤は、PAI-1の活性部位または反応中心ループを標的とし、それによって組織プラスミノーゲンアクチベータ（tPA）やウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベータ（uPA）などの標的プロテアーゼと結合し、その働きを阻害するPAI-1の能力を妨害します。この相互作用を阻害することで、PAI-1阻害剤はプラスミノーゲンをプラスミンに変換し、線維素凝塊を分解する酵素の働きを促進します。一部の阻害剤は、PAI-1の活性構造を不安定化させることで作用し、標的プロテアーゼの阻害効果を低下させる。
多くのPAI-1阻害剤は複雑な芳香環を持つ有機化合物であるが、天然の供給源に存在するアナカルディア酸のような、より単純な構造を持つものもある。PAI-1に対する特異性の高い阻害剤もあれば、他のセリンプロテアーゼやタンパク質にも作用する阻害剤もあります。 これらの阻害剤の特異性と有効性は様々であり、研究ではこれらの側面を最適化することに重点が置かれています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | $122.00 $490.00 | 2 | |
ゲオジンは、もともと菌類から単離されたイソクロメン誘導体です。PAI-1（プラスミノーゲン活性化因子インヒビター-1）阻害の観点では、この化合物はタンパク質の活性部位または反応中心ループを標的とします。ゲオジンは、組織プラスミノーゲン活性化因子（tPA）やウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（uPA）などの標的プロテアーゼを阻害するPAI-1の能力を妨害します。その結果、線溶系の鍵となる酵素であるプラスミノーゲンがプラスミンに変換され、線溶系が調節されます。 | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | $292.00 | ||
1,2,3,4,6-ペンタ-O-ガロイル-β-D-グルコピラノースは、一般にさまざまな植物に含まれるポリフェノール化合物です。PAI-1阻害剤として、PAI-1の活性部位を標的とし、組織プラスミノーゲンアクチベータ（tPA）やウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベータ（uPA）などの標的プロテアーゼと結合し、その働きを阻害する能力を妨害します。 この阻害により、線溶において重要な役割を果たす酵素であるプラスミノーゲンからプラスミンへの変換が促進されます。PAI-1を阻害することで、この化合物は線溶系の調節因子として作用します。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RI キナーゼ阻害剤 VIII (CAS 356559-20-1) は、形質転換増殖因子-β受容体 I (TGF-β RI) キナーゼを標的とする低分子阻害剤です。このキナーゼを阻害することで、この化合物は間接的に PAI-1 の発現と活性化を減少させます。直接PAI-1を阻害する化合物とは異なり、PAI-1の発現につながる上流のシグナル伝達経路を調節します。TGF-β RIキナーゼの阻害によりPAI-1レベルが低下し、それにより線溶系の全体的なバランスに影響が及びます。 | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | $280.00 | 1 | |
Corilagin (CAS 23094-69-1) は、さまざまな植物に含まれるポリフェノール化合物です。PAI-1阻害剤として、PAI-1の活性部位を標的とし、組織プラスミノーゲン活性化因子（tPA）やウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（uPA）などのプロテアーゼを阻害する能力を妨害します。これにより、線溶において重要な酵素であるプラスミノーゲンからプラスミンへの変換が促進されます。Corilaginは、このように線溶系の調節因子として作用します。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルジン酸はPAI-1の反応中心ループに結合することによってPAI-1を阻害し、それによってuPAやtPAのような標的プロテアーゼとの相互作用を阻害し、線溶活性を高める。 | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
TBBは、PAI-1の活性コンフォメーションを破壊することによってPAI-1阻害剤として作用し、tPAやuPAのような標的プロテアーゼとの結合を妨げ、線溶を促進する。 | ||||||