PAGE-4阻害剤
一般的なPAGE-4阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ダサチニブCAS 302962-49-8、セルメチニブCAS 606143-52-6、パルボシクリブCAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。
PAGE-4阻害剤には、様々な生化学的経路に影響を与え、最終的にPAGE-4の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤の中には、PAGE-4が関与するシグナル伝達カスケードを制御するリン酸化イベントに重要なキナーゼ活性を阻害することによって機能するものがある。この阻害により、PAGE-4のリン酸化依存的な制御が妨げられ、その機能が阻害されることになる。さらに、他の阻害剤はMAPK/ERK経路やPI3K/ACT経路のキナーゼを標的とし、これらのキナーゼは様々な翻訳後修飾やタンパク質相互作用を制御することが知られている。これらの経路を阻害することにより、PAGE-4が作用する細胞内環境が変化し、その活性が低下する可能性がある。CDKのような細胞周期制御因子の標的化もまた、細胞環境を変化させ、間接的にPAGE-4の機能性に影響を与える状態を作り出す。
さらなる阻害メカニズムとしては、ユビキチン・プロテアソーム系や細胞内のタンパク質フォールディング・マシナリーなどのタンパク質分解システムの調節が挙げられる。これらのシステムを障害する化合物は、ミスフォールディングタンパク質の蓄積やタンパク質の安定性の変化のような間接的な経路を通じて、PAGE-4の活性低下につながる可能性がある。その他の阻害剤はストレス応答シグナル伝達経路に作用し、PAGE-4と様々なタンパク質との相互作用を変化させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。最後に、いくつかの化合物によるDNA修復過程への影響は、DNA損傷に対する細胞応答を変化させることによってPAGE-4にも及ぶ可能性があり、PAGE-4の活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤で、様々なキナーゼのリン酸化活性を阻害することにより、PAGE-4が関与すると考えられるシグナル伝達カスケードを阻害し、機能阻害に導く。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とし、それらはリン酸化イベントを通じてPAGE-4の活性を制御するシグナル伝達経路の一部である。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼとc-KITを阻害し、関連経路のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、PAGE-4活性を調節しうる下流のシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
MEK1/2阻害剤で、PAGE-4の翻訳後修飾に関与する可能性のあるMAPK/ERK経路を破壊し、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤は細胞周期の停止を引き起こし、PAGE-4が作用する細胞内状況を変化させることにより、間接的にPAGE-4の細胞内での機能的役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
PI3K/AKT/mTOR経路を抑制することができるmTOR阻害剤であり、タンパク質合成および分解経路への間接的な作用を通じてPAGE-4の機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングタンパク質の蓄積を引き起こし、関連するタンパク質フォールディング機構にストレスを与えることで、間接的にPAGE-4の機能低下を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
ユビキチン・プロテアソーム系を介して様々なタンパク質の分解を調節し、タンパク質の安定性を変化させることで間接的にPAGE-4の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、下流のAKTの活性化を防ぐ可能性があり、PAGE-4活性を制御するシグナル伝達経路を修正することで、間接的にPAGE-4の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEKを阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路を混乱させ、リン酸化状態への影響によりPAGE-4の機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||