PAGE-3阻害剤
一般的なPAGE-3阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PAGE-3阻害剤には、様々な生化学的メカニズムによってPAGE-3の活性を効果的に低下させる化合物が含まれる。例えば、キナーゼ活性を標的とする阻害剤は、PAGE-3のリン酸化依存性制御のために特に適切である。ATP結合部位に結合することで、ある種の阻害剤はタンパク質のリン酸化を担うキナーゼの触媒活性を阻害し、最終的にPAGE-3の機能がこの翻訳後修飾に依存している場合には、PAGE-3活性の低下につながる。さらに、PI3K/ACTおよびMAPK/ERK経路を特異的に阻害する化合物も、PAGE-3活性の低下をもたらす可能性がある。これらの経路はタンパク質の調節を含む多くの細胞内プロセスに重要であり、PI3KやMEKの阻害はPAGE-3の機能に不可欠な下流のシグナル伝達を破壊する。同様に、ある種の分子によるmTORC1の阻害はタンパク質合成を抑制し、間接的にPAGE-3のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。
さらに、他の阻害剤は細胞ストレス応答、プロテオスタシス、細胞周期の進行に影響を与えることによって作用し、これら全てが間接的にPAGE-3に影響を与える可能性がある。例えば、p38 MAPキナーゼの阻害は、PAGE-3を含むストレスに対する細胞応答の一部として制御されるタンパク質の活性化を低下させる可能性がある。プロテアソーム阻害剤はポリユビキチン化タンパク質の分解を阻害するが、もしPAGE-3がユビキチンを介したプロテアソーム分解の基質であれば、PAGE-3の機能障害につながる可能性がある。さらに、オーロラキナーゼの阻害によって有糸分裂紡錘体の形成を阻害することで、細胞周期を停止させることができ、PAGE-3が細胞周期のチェックポイントや進行に関与している場合には、間接的にPAGE-3の機能障害を引き起こす可能性がある。さらに、EGFRチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物は、PAGE-3が関与する細胞の増殖と生存に重要であると考えられるシグナル伝達経路を遮断することによっても、PAGE-3の阻害に寄与する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
このキナーゼ阻害剤は、さまざまなプロテインキナーゼのATP結合部位に干渉し、それによってリン酸化活性を低下させる。リン酸化タンパク質であるPAGE-3は、キナーゼ活性の低下により間接的に阻害され、リン酸化レベルが低下し、機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Ksの特異的阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断します。 PAGE-3は、この経路によって制御されている可能性があるため、PI3Ksの阻害は下流のシグナル伝達が減少することによって、PAGE-3の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤で、mTORC1の活性を抑制し、タンパク質合成を低下させ、PAGE-3を含むmTORC1によって制御されるタンパク質を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤。この経路に関与する可能性のあるPAGE-3は、経路の活性化を阻止することにより間接的に阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この阻害剤は、ストレス応答に関与するp38 MAPキナーゼを標的とする。p38 MAPKの阻害は、下流の標的となりうるPAGE-3などのタンパク質の活性化を低下させる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を招き、細胞周期停止を引き起こします。ユビキチン化を受ける場合、PAGE-3は安定化し、プロテアソーム阻害により機能障害を起こす可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
別のプロテアソーム阻害剤は、分解の標的となるタンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。もし、PUS4_TRUB1がプロテアソーム分解を受けるのであれば、その機能はボルテゾミブによって間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
ERKの活性化を阻止するMEKの選択的阻害剤。PAGE-3がERKシグナル伝達経路を介して制御されている場合、MEKの阻害はPAGE-3活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
アポトーシスおよび細胞増殖に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。JNKの阻害は、細胞シグナル伝達を変化させ、JNK依存性経路の一部である場合、間接的にPAGE-3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kを共有結合で阻害し、AKTシグナル伝達経路を阻害する。この阻害により、AKTシグナルによって制御されていると考えられるPAGE-3などのタンパク質の活性を低下させることができる。 | ||||||