Date published: 2025-11-27

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PAC-1阻害剤

一般的なPAC-1阻害剤には、NSC 95397 CAS 93718-83-3、D609 CAS 83373-60-8、Clotrimazole CAS 23593-75-1、Spermidine CAS 124-20-9、Rifampicin CAS 13292-46-1などが含まれるが、これらに限定されない。

PAC-1阻害剤は、特定の化学分類に属する化合物であり、高度に特異的な細胞プロセスを調節する独自の能力を持つという特徴がある。プロカスパーゼ活性化化合物1(PAC-1)は、カスパーゼ-3の不活性前駆体であるプロカスパーゼ-3と相互作用する上で重要な役割を果たす低分子である。カスパーゼ-3は、厳密に制御されたプログラム細胞死(科学的にアポトーシスとして知られる)のプロセスに関与する重要な酵素である。PAC-1阻害剤の精密な構造設計と化学的特性により、プロカスパーゼ-3の活性化を促進する優れた能力がもたらされる。この促進作用は、細胞のアポトーシスを誘導し、組織の恒常性を維持し、損傷した細胞や異常な細胞を体内から排除するという基本的なメカニズムにつながる。

アポトーシスの精密な制御は、生物学的システムの適切な機能の確保において最も重要である。アポトーシス経路の機能不全や変化は、癌や神経変性疾患を含む様々な疾患の発症につながる可能性がある。 そのため、PAC-1阻害剤は、主にアポトーシス関連の細胞プロセスを調査し、多様な病態におけるその影響を理解することを目的とした研究ツールとして、科学的に大きな関心を集めている。 PAC-1阻害剤の作用の根底にあるメカニズムは、主にプロカスパーゼ-3との相互作用に関与しており、最終的にこの前駆体酵素を活性型であるカスパーゼ-3へと切断するのを促進する。この酵素活性化は、プログラムされた細胞死の開始に至る一連の分子事象の引き金となり、それによって細胞の生死を司る複雑な制御メカニズムに関する貴重な洞察が得られる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

NSC 95397

93718-83-3sc-203654
sc-203654A
10 mg
50 mg
$250.00
$830.00
9
(1)

NSC-95397は、DUSP2を含むさまざまなDUSPファミリーメンバーを標的としてPAC-1を阻害します。DUSP2の活性を阻害することで、PAC-1の正常な機能に不可欠な脱リン酸化イベントを妨害します。

D609

83373-60-8sc-201403
sc-201403A
5 mg
25 mg
$185.00
$564.00
7
(1)

PAC-1および他のDUSPファミリーメンバーの活性を調節することが報告されている実験的阻害剤。

Clotrimazole

23593-75-1sc-3583
sc-3583A
100 mg
1 g
$41.00
$56.00
6
(2)

Clotrimazoleは、主に抗真菌薬ですが、DUSP2活性の阻害剤として作用することでPAC-1を阻害します。ClotrimazoleはDUSP2に直接結合し、PAC-1の制御に関与する基質の脱リン酸化能力を損傷します。

Spermidine

124-20-9sc-215900
sc-215900B
sc-215900A
1 g
25 g
5 g
$56.00
$595.00
$173.00
(2)

スペルミジンはDUSP2にマイナスの影響を与えることによってPAC-1を阻害する。スペルミジンはDUSP2の活性を調節し、PAC-1に関連する制御機構を破壊する脱リン酸化事象を変化させる。

Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
$95.00
$322.00
$663.00
$1438.00
6
(1)

抗生物質として知られているリファンピシンは、DUSP2 ホスファターゼ活性を標的として PAC-1 を阻害します。 DUSP2 と相互作用し、PAC-1 の制御に関与する主要な構成要素の脱リン酸化を防ぎます。

3,3′-Diindolylmethane

1968-05-4sc-204624
sc-204624A
sc-204624B
sc-204624C
sc-204624D
sc-204624E
100 mg
500 mg
5 g
10 g
50 g
1 g
$36.00
$64.00
$87.00
$413.00
$668.00
$65.00
8
(1)

3,3'-ジインドリルメタンは、DUSP2活性にマイナスの影響を与えることによってPAC-1を阻害する。DUSP2を調節し、PAC-1の制御経路を混乱させる脱リン酸化事象を変化させる。

Compound 10

123021-85-2sc-364688
sc-364688A
5 mg
25 mg
$111.00
$432.00
(0)

DUSP2およびその他のDUSPファミリーを標的として設計された化合物10は、DUSP2に直接結合し、その脱リン酸化活性を阻害することでPAC-1を阻害し、PAC-1に関連する制御ネットワークを妨害します。