p73α阻害剤
一般的な p73α 阻害剤には、Olaparib CAS 763113-22-0、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Roc aglamide CAS 84573-16-0、UCN-01 CAS 112953-11-4、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0などがある。
p73α阻害剤は、転写因子p53ファミリーの一員であるp73タンパク質のp73αアイソフォームを標的とする化学化合物の一種です。p73タンパク質は、細胞周期の進行、アポトーシス、細胞分化の制御に重要な役割を果たしています。αアイソフォームであるp73αは、転写活性とタンパク質相互作用に影響を与えるユニークなC末端ドメインによって区別されます。p73αを阻害することで、研究者はこのアイソフォームに関連する特定の機能と制御メカニズムを調査し、さまざまな生理学的および細胞プロセスにおける役割についての洞察を得ることができます。この選択的阻害は、p73αが関与する複雑なシグナル伝達経路を解明し、遺伝子発現や細胞応答への影響を理解する上で不可欠です。化学的には、p73α阻害剤は構造が様々ですが、一般的にDNA結合ドメインやオリゴマー化ドメインなどのp73αタンパク質の特定のドメインに結合することで機能します。この結合により、転写活性に必要なDNAや他の分子パートナーと相互作用するタンパク質の能力が妨げられます。一部の阻害剤は、天然のリガンドを模倣したり、タンパク質の構造的完全性を乱すような構造を採用することで、その機能を阻害することがあります。 p73α阻害剤の研究では、その結合親和性、特異性、効果的な阻害に必要な構造的要件を調査します。 これらの化合物は、生化学的および細胞アッセイにおいて貴重なツールであり、科学者たちは、p73αの活性、その制御ネットワーク、細胞の恒常性における役割の動態を探索することができます。これらの阻害剤がp73αとどのように相互作用するかを理解することは、タンパク質の機能調節に関する知識の拡大と、高い特異性と効力を備えた分子の設計に貢献します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブは、DNA修復メカニズムに関与するPARP酵素を標的とし、その働きを阻害します。これらの酵素の阻害は、DNA損傷の蓄積につながり、遺伝的不安定性に対する細胞応答としてp73α発現の潜在的な低下を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤として作用するスベロイロイルアニリドヒドロキサム酸は、ヒストンのアセチル化を増加させます。このクロマチン構造の変化は、p73αをコードする遺伝子を含む特定の遺伝子の転写を減少させる可能性があります。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
ロカグラミドは翻訳開始を阻害することが示されており、そのmRNAがリボソーム上で効果的に翻訳されるのを妨げることによって、p73αタンパク質のレベルを特異的に低下させる可能性がある。 | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01は、いくつかの細胞シグナル伝達カスケードを阻害し、これらのシグナル伝達カスケードがp73α遺伝子の転写調節に関与している可能性があることから、p73αの発現減少につながる可能性があります。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNA鎖の切断を誘発します。このDNA損傷は、特定の遺伝子（p73α遺伝子を含む可能性がある）のダウンレギュレーションを含む細胞応答を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
エリプティシンはDNAインターカレーターとして転写機構を阻害し、転写プロセスを物理的にブロックすることで、p73αなどの遺伝子の発現を特異的に減少させます。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、RNAポリメラーゼIIの活性を阻害することによって転写を抑制することが知られており、p73αのmRNA合成とそれに続くタンパク質発現を標的的に減少させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを阻害することで、分解される運命にあるタンパク質の蓄積を導きます。このプロテオスタシスの崩壊は、特定のタンパク質のダウンレギュレーションを含む細胞ストレス応答を導く可能性があり、p73αもその中に含まれる可能性があります。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸はミトコンドリアのアポトーシス経路を誘発し、アポトーシスへの細胞のコミットメントの一部として、p73αのようなタンパク質の標的ダウンレギュレーションを含む可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAは特定のDNA配列に結合してRNAポリメラーゼを阻害し、その結果p73α遺伝子の転写が特異的に減少すると考えられる。 | ||||||