P2Y2阻害剤

一般的なP2Y2阻害剤には、NF 449 CAS 389142-38-5、MRS 2179アンモニウム塩 CAS 101204-49-3、硫酸ルビジウム CAS 7488 -54-2、PPADS テトラナトリウム塩、無水 CAS 192575-19-2 および YM 254890 CAS 568580-02-9。

P2Y2は、プリン作動性Gタンパク質共役型受容体ファミリーの一員であり、細胞外ヌクレオチド、特にATPとUTPに対する細胞応答の媒介において重要な役割を果たしています。P2Y2は、呼吸器系、消化器系、泌尿器系など、さまざまな組織や器官に広く発現しており、体液分泌、炎症、細胞増殖など、多様な生理学的プロセスを制御しています。細胞外ヌクレオチドによって活性化されると、P2Y2は細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、ホスホリパーゼCの活性化、細胞内カルシウムの放出、プロテインキナーゼCの活性化などを引き起こし、下流の細胞応答につながります。

P2Y2受容体の活性の阻害は、さまざまなメカニズムによって達成することができ、主に選択的拮抗薬または受容体への細胞外ヌクレオチドの結合を特異的に阻害する阻害剤を使用することによって達成できる。これらの拮抗薬は、受容体の正常性結合部位に競合的に結合することによって作用し、それによって内因性リガンドの結合とそれに続く受容体の活性化を阻害する可能性がある。あるいは、アロステリック調節による阻害が起こる可能性もあり、この場合、アンタゴニストは受容体分子上の別の部位に結合し、受容体の機能に障害をもたらす構造変化を誘導する。さらに、P2Y2によって活性化される下流のシグナル伝達経路も阻害の標的となり得る。例えば、ホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などである。これにより、P2Y2の活性化によって媒介される細胞応答が効果的に減弱される。全体として、P2Y2受容体の機能阻害は、プリン作動性シグナル伝達を調節するための有望な戦略であり、P2Y2の異常な活性に関連するさまざまな病態に対する潜在的可能性を秘めていると考えられます。